クリキシバンカプセル200mg

重要な基本的注意

• 本剤の投与によって腎結石症の徴候及び症状があらわれることがある。血尿（顕微鏡的血尿を含む）あるいは側腹部痛が認められた場合には、一時的（2〜3日）な休薬又は投薬の中止等の処置を考慮すること。休薬後は600mg1日3回に減量して投与を再開する。腎結石症の発現を抑えるため、本剤を投与したすべての患者に対して、十分な水分補給を指導すること。〔【用法・用量】の項参照〕

• 本剤の使用に際しては、患者又はそれに代わる適切な者に、次の事項についてよく説明し同意を得た後、使用すること。

  • 本剤はHIV感染症の根治療法薬ではないことから、日和見感染を含むHIV感染症の進展に伴う疾病を発症し続ける可能性があるので、本剤投与開始後の身体状況の変化については、すべて担当医に報告すること。

  • 本剤の長期投与による影響については、現在のところ不明である。

  • 本剤が性的接触又は血液汚染による他の人への感染の危険性を低下させるかどうかは証明されていない。

  • 高カロリー、高脂肪、高タンパク食摂取後に本剤を投与すると、吸収が約80％減少するので、空腹時（食事の1時間以上前又は食後2時間以降）に水又は脱脂乳、ジュース、コーヒー、茶とともに投与すること。なお、軽食（例えば、バターなしのトースト、ジュース、脱脂乳と砂糖入りコーヒー、又は脱脂乳と砂糖入りコーンフレークのような低脂肪食）を服用の前後に摂取してもよい。

  • 腎結石症の発現を防止する目的で、治療中は通常の生活で摂取する水分に加え、さらに24時間に少なくとも1.5リットルの水分を補給すること。

  • 本剤の抗ウイルス効果を最大にするために、医師への相談なしで、本剤の服用を変更したり、中止しないこと。

• 無症候性の高ビリルビン血症があらわれることがあるが、主として、間接型ビリルビンの上昇であり、AST（GOT）、ALT（GPT）、アルカリホスファターゼの上昇とほとんど無関係であり、本剤を減量することなく継続投与中に回復したとの報告がある。

• 本剤を含む抗HIV薬の多剤併用療法を行った患者で、免疫再構築症候群が報告されている。投与開始後、免疫機能が回復し、症候性のみならず無症候性日和見感染（マイコバクテリウムアビウムコンプレックス、サイトメガロウイルス、ニューモシスチス等によるもの）等に対する炎症反応が発現することがある。また、免疫機能の回復に伴い自己免疫疾患（甲状腺機能亢進症、多発性筋炎、ギラン・バレー症候群、ブドウ膜炎等）が発現するとの報告があるので、これらの症状を評価し、必要時には適切な治療を考慮すること。

• 抗HIV薬の使用により、体脂肪の再分布／蓄積があらわれることがあるので、異常が認められた場合には適切な処置を行うこと。〔「副作用」の項参照〕

慎重投与

• 肝硬変による肝機能不全患者〔代謝能の低下により、高い血中濃度が持続するおそれがある。軽症から中等症（Child-Pugh診断）の肝機能不全患者には減量（1回600mgを1日3回）を考慮すること。（「薬物動態」の項参照）〕

• 腎機能異常のある患者〔使用経験が少なく、安全性が確立されていない。健康人で20％程度の尿中排泄が認められていることから、排泄能の低下により、高い血中濃度が持続するおそれがある。〕

• 血友病患者及び著しい出血傾向を有する患者〔本剤投与により、関節内出血をはじめとする出血事象の増加が血友病患者で報告されている。〕

過量投与

• 過量投与により消化器系（嘔気、嘔吐、下痢）、腎臓系（腎結石症、側腹部痛、血尿）の症状が報告されている。本剤が腹膜又は血液透析によって除去可能か否かは不明である。

適用上の注意

• 本剤は吸湿性があるため、専用の容器にて保存し、常時乾燥剤を入れておくこと。なお、本剤に添付の容器（蓋に乾燥剤入り）は、必要に応じて小分けの際に使用すること。添付容器以外でも、本剤の保存に適した容器であれば小分けに使用して差し支えない。また、添付容器は本剤の小分け以外の用途に用いないこと。

• 本剤に添付の患者向け説明書は、必要に応じて使用すること。

相互作用序文

• 本剤は肝代謝酵素チトクロームP450 3A4（CYP3A4）の阻害作用を有する。また、本剤は、ヒト肝ミクロソームを用いたin vitro試験で、CYP3A4が本剤の酸化的代謝において主要な役割を担う唯一のP450アイソザイムであることが示された。

薬物代謝酵素用語

併用禁忌

併用注意

副作用発現状況の概要

• 総症例1,074症例中663例（61.73％）、1,867件に副作用が認められた。主なものは、高ビリルビン血症179例（16.67％）、腎結石症177例（16.48％）、嘔気166例（15.46％）、高脂血症110例（10.24％）、血尿110例（10.24％）、嘔吐54例（5.03％）であった。〔再審査終了時〕

重大な副作用及び副作用用語