ビラセプト錠250mg

重要な基本的注意

• 本剤の使用に際しては，患者又はそれに代わる適切な者に，次の事項についてよく説明し同意を得た後，使用すること。

  • 本剤はHIV感染症の根治療法薬でないことから，日和見感染症を含むHIV感染症の進展に伴う疾病を発症し続ける可能性があるので，本剤投与開始後の身体状況の変化については，すべて担当医に報告すること。

  • 本剤の長期投与による影響については，現在のところ不明であること。

  • 本剤による治療が，性的接触又は血液汚染等による他者へのHIV感染の危険を減少させることは明らかではないこと。

  • 本剤は必ず食後に服用すること。（空腹時に服用すると吸収が約50％減少する。）

  • 本剤の抗ウイルス効果を最大にするために，医師への相談なしで，本剤の服用を変更したり，中止しないこと。

• 最も頻度の高い副作用は下痢である。下痢の発現機序については本剤の腸管運動亢進作用が示唆されている。海外の二重盲検比較試験において下痢を発現した463症例のうち，195例（42％）にロペラミドが投与されており，また，国内の臨床試験において，ロペラミドやタンニン酸製剤などの投与により，下痢が改善若しくは消失したとの報告がある。なお，下痢発現例と非発現例において，血中濃度に有意な差は認められておらず，本剤の有効性には影響は認められていない。

• 国内での臨床試験（38例）において，発疹が6例（15.8％）及び斑丘疹が3例（7.9％）発現している。これらの発現日は本剤の投与を開始してから，平均10日後（7〜13日後及び9〜10日後）である。本剤に起因すると考えられる発疹及び斑丘疹が発現した場合には，本剤の投与を中止し，他の適切な療法を行うこと。なお，やむを得ず本剤の投与を再開する場合には，発疹，斑丘疹が軽快したことを確認のうえ，慎重に投与すること。

• 本剤を含む抗HIV薬の多剤併用療法を行った患者で，免疫再構築症候群が報告されている。投与開始後，免疫機能が回復し，症候性のみならず無症候性日和見感染（マイコバクテリウムアビウムコンプレックス，サイトメガロウイルス，ニューモシスチス等によるもの）等に対する炎症反応が発現することがある。また，免疫機能の回復に伴い自己免疫疾患（甲状腺機能亢進症，多発性筋炎，ギラン・バレー症候群，ブドウ膜炎等）が発現するとの報告があるので，これらの症状を評価し，必要時には適切な治療を考慮すること。

• 抗HIV薬の使用により，体脂肪の再分布／蓄積があらわれることがあるので，異常が認められた場合には適切な処置を行うこと。

慎重投与

• 肝機能障害のある患者。［代謝機能の低下により，高い血中濃度が持続するおそれがある。］

• 血友病患者及び著しい出血傾向を有する患者。［血友病患者において，本剤投与による加療中に，脳内出血，縦隔内出血の発現が報告されており，また，関節内出血，皮下出血等の出血事象の増加が報告されている。］

過量投与

• 本剤の過剰量をごく短時間に服用した症例の報告は殆どない。本剤の特別な解毒法はない。過剰に投与した場合，吸収されていない薬剤は嘔吐，胃洗浄又は活性炭で除去する。本剤はタンパク結合率が高いため，血中からの除去法として透析は不適切である。

その他の注意

• ラットを用いた癌原性試験（2年間）において，甲状腺ろ胞上皮の増殖性病変（過形成，腺腫，腺癌）が，300mg/kg投与の雄及び1,000mg/kg投与の雌雄で発現したとの報告がある。

• 本剤投与中に，本剤の添加物に由来する青色の残渣が，便中に観察されることがある。

取扱上の注意

• 本剤は吸湿しやすいので，開栓後は，湿気を避けて保存すること。

相互作用序文

• 本剤は，主として肝代謝酵素CYP3A4及び一部CYP2C19で代謝され，また，CYP3A4の阻害作用を持つ。

薬物代謝酵素用語

薬物代謝酵素用語

併用禁忌

併用注意

副作用発現状況の概要

• 海外での臨床試験において，1,177例中965例（82％）に副作用が認められ，主なものは，下痢，嘔気，腹部膨満感，後天性リポジストロフィー，頭痛，脱力感，腹痛，発疹等であった。
  また，国内での臨床試験及び製造販売後調査において，総症例1,430例中831例（58％）に副作用が認められ，主なものは，下痢，発疹，高トリグリセリド血症，高脂血症等であった。（再審査終了時の集計）

重大な副作用及び副作用用語