重要な基本的注意

• 8.1

  　性行為は心臓へのリスクを伴うため、勃起不全の治療を開始する前に心血管系の状態に注意をはらうこと。［1.2、2.3、2.5、2.6、9.1.1参照］

• 8.2

  　4時間以上の勃起の延長又は持続勃起（6時間以上持続する痛みを伴う勃起）が外国市販後有害事象で少数例報告されている。持続勃起に対する処置を速やかに行わないと陰茎組織の損傷又は勃起機能を永続的に損なうことがあるので、勃起が4時間以上持続する症状がみられた場合、直ちに医師の診断を受けるよう指導すること。

• 8.3

  　臨床試験において、めまいや視覚障害が認められているので、自動車の運転や機械の操作に従事する場合には注意させること。

• 8.4

  　本剤投与後に急激な視力低下又は急激な視力喪失があらわれた場合には、本剤の服用を中止し、速やかに眼科専門医の診察を受けるよう、患者に指導すること。［15.1.1参照］

慎重投与

• 9.1　合併症・既往歴等のある患者

  • 9.1.1　脳梗塞・脳出血や心筋梗塞の既往歴が最近6ヵ月以前にある患者

    • 心血管系障害の有無等を十分確認すること。［1.2、2.6、8.1参照］

  • 9.1.2　陰茎の構造上欠陥（屈曲、陰茎の線維化、Peyronie病等）のある患者

    • 性行為が困難であり痛みを伴う可能性がある。

  • 9.1.3　持続勃起症の素因となり得る疾患（鎌状赤血球性貧血、多発性骨髄腫、白血病等）のある患者

  • 9.1.4　PDE5阻害薬又は他の勃起不全治療薬を投与中の患者

    • 併用使用に関する安全性は確立していない。

  • 9.1.5　出血性疾患又は消化性潰瘍のある患者

    • ニトロプルシドナトリウム（NO供与剤）の血小板凝集抑制作用を増強することが認められている。出血性疾患又は消化性潰瘍のある患者に対する安全性は確立していない。

  • 9.1.6　多系統萎縮症（Shy-Drager症候群等）のある患者

    • 本剤の血管拡張作用により、原疾患による低血圧を増悪させることがある。

• 9.2　腎機能障害患者

  • 9.2.1　重度の腎障害（Ccr＜30mL/min）のある患者

    • 低用量（25mg）から投与を開始するなど慎重に投与すること。血漿中濃度が増加することが認められている。［16.6.1参照］

• 9.3　肝機能障害患者

  • 9.3.1　重度の肝機能障害のある患者

    • 投与しないこと。本剤は主として肝臓で代謝され、糞中に排泄されることから、肝硬変等の重度の肝機能障害のある患者では本剤の排泄が遅延し血漿中濃度が増加する可能性がある。［2.4、16.6.2参照］

  • 9.3.2　肝機能障害のある患者（重度の肝機能障害のある患者を除く）

    • 低用量（25mg）から投与を開始するなど慎重に投与すること。血漿中濃度が増加することが認められている。［16.6.2参照］

• 9.8　高齢者

  • 低用量（25mg）から投与を開始するなど慎重に投与すること。高齢者では本剤のクリアランスが低下する。［16.6.3参照］

過量投与

• 13.1　処置

  • 特異的な解毒薬はない。なお、本剤は血漿蛋白結合率が高く、尿中排泄率が低いため腎透析によるクリアランスの促進は期待できない。

適用上の注意

• 14.1　薬剤交付時の注意

  • 14.1.1

    　本剤には性行為感染症を防ぐ効果はない。

  • 14.1.2

    　PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。

  • 14.1.3

    　本剤は舌の上にのせて唾液を浸潤させると崩壊するため、水なしで服用可能である。また、水で服用することもできる。

  • 14.1.4

    　本剤は寝たままの状態では、水なしで服用させないこと。

その他の注意

• 15.1　臨床使用に基づく情報

  • 15.1.1

    　薬剤との因果関係は明らかではないが、外国において本剤を含むPDE5阻害薬投与中に、まれに、視力低下や視力喪失の原因となりうる非動脈炎性前部虚血性視神経症（NAION）の発現が報告されている。これらの患者の多くは、NAIONの危険因子［年齢（50歳以上）、糖尿病、高血圧、冠動脈障害、高脂血症、喫煙等］を有していた。

    
    

    外国において、NAIONを発現した45歳以上の男性を対象として実施された自己対照研究では、PDE5阻害薬の投与から半減期（t

    _1/2

    ）の5倍の期間内（シルデナフィルの場合約1日以内に相当）は、NAION発現リスクが約2倍になることが報告されている

    。［8.4参照］

  • 15.1.2

    　薬剤との因果関係は明らかではないが、外国において本剤を含むPDE5阻害薬投与後に、まれに、痙攣発作の発現が報告されている。

  • 15.1.3

    　外国における市販後の自発報告（100mg投与例を含む）において、心原性突然死、心筋梗塞、心室性不整脈、脳出血、一過性脳虚血発作と高血圧などの重篤な心血管系障害の有害事象（因果関係不明のものも含む）が本剤投与後に発現している。すべてではないが、これらの多くが心血管系のリスクファクターをすでに有している患者であった。多くの事象が、性行為中又は性行為後に認められ、少数例ではあるが、性行為なしに本剤投与後に認められたものもあった。その他は、本剤を投与し性行為後の数時間から数日後に報告されている。これらの症例について、本剤、性行為、本来患者が有していた心血管系障害、これらの要因の組み合わせ又は他の要因に直接関連するかどうかを確定することはできない。また、精神・神経系（発作、不安）、泌尿・生殖器（勃起の延長、持続勃起、血尿）、眼（複視、一時的な視力喪失／視力低下、眼の充血、眼の灼熱感、眼球の腫脹／圧迫感、眼圧の上昇、網膜血管の障害又は出血、硝子体剥離／牽引、黄斑周囲の浮腫）の有害事象が報告されている。

• 15.2　非臨床試験に基づく情報

  • 15.2.1

    　ラットの経口1ヵ月毒性試験では45及び200mg/kg群で腸間膜動脈炎がみられたとの報告があるが、6ヵ月試験及びがん原性試験では認められなかった。また、ビーグル犬の経口長期毒性試験（6ヵ月、12ヵ月）の最高用量50mg/kg群において、雄動物に特発性若年性多発性動脈炎がみられたとの報告がある。しかし、これらの病変のヒトへの外挿性は低いものと判断されている。

  • 15.2.2

    　動物実験で、メラニン色素に富む網膜との親和性が高いとの報告があるので、長期間投与する場合には眼科的検査を行うなど注意して投与すること。

その他の説明

• 本剤は保険給付の対象とならない。（薬価基準未収載）

相互作用序文

• 本剤は主にチトクロームP450（CYP）3A4によって代謝される。［16.4参照］

薬物代謝酵素用語

併用禁忌

併用注意