シルデナフィル錠25mgVI「TCK」 他

重要な基本的注意

• 投与に際しては、勃起不全及びその基礎疾患の診断のため、既往歴の調査や諸検査を行い、客観的な診断に基づき臨床上治療が必要とされる患者に限定すること。

• 性行為は心臓へのリスクを伴うため、勃起不全の治療を開始する前に心血管系の状態に注意をはらうこと。本剤は血管拡張作用による降圧作用を有するため、硝酸剤あるいは一酸化窒素（NO）供与剤の降圧作用を増強することがある。

• 脳梗塞・脳出血や心筋梗塞の既往歴が最近6ヵ月以内にある患者は禁忌であるが、それ以前に脳梗塞・脳出血や心筋梗塞の既往歴のある患者に投与する場合には心血管系障害の有無等を十分確認すること。（【禁忌】の項参照）

• 4時間以上の勃起の延長又は持続勃起（6時間以上持続する痛みを伴う勃起）が外国市販後有害事象で少数例報告されている。持続勃起に対する処置を速やかに行わないと陰茎組織の損傷又は勃起機能を永続的に損なうことがあるので、勃起が4時間以上持続する症状がみられた場合、直ちに医師の診断を受けるよう指導すること。

• 本剤は催淫剤又は性欲増進剤ではない。

• 臨床試験において、めまいや視覚障害が認められているので自動車の運転や機械の操作に従事する場合には注意させること。

• 食事と共に本剤を投与すると、空腹時に投与した場合に比べ効果発現時間が遅れることがある。

• 本剤投与後に急激な視力低下又は急激な視力喪失があらわれた場合には、本剤の服用を中止し、速やかに眼科専門医の診察を受けるよう、患者に指導すること。（「その他の注意」の項参照）

慎重投与

• 陰茎の構造上欠陥（屈曲、陰茎の線維化、Peyronie病等）のある患者［性行為が困難であり痛みを伴う可能性がある。］

• 持続勃起症の素因となり得る疾患（鎌状赤血球性貧血、多発性骨髄腫、白血病等）のある患者

• PDE5阻害薬又は他の勃起不全治療薬を投与中の患者［併用使用に関する安全性は確立していない。］

• 出血性疾患又は消化性潰瘍のある患者［ニトロプルシドナトリウム（NO供与剤）の血小板凝集抑制作用を増強することが認められている。出血性疾患又は消化性潰瘍のある患者に対する安全性は確立していない。］

• 高齢者（65歳以上）［高齢者では血漿中濃度が増加することが認められているので、低用量（25mg）から投与を開始するなど慎重に投与すること。（「高齢者への投与」の項参照）］

• 重度の腎障害（Ccr＜30mL/min）のある患者［血漿中濃度が増加することが認められているので、低用量（25mg）から投与を開始するなど慎重に投与すること。］

• 肝障害のある患者［血漿中濃度が増加することが認められているので、低用量（25mg）から投与を開始するなど慎重に投与すること。］

• α遮断剤を投与中の患者（「相互作用」の項参照）

• チトクロームP450 3A4を阻害する薬剤を投与中の患者［本剤の血漿中濃度が増加することが認められているので、低用量（25mg）から投与を開始するなど慎重に投与すること。（「相互作用」の項参照）］

• カルペリチドを投与中の患者（「相互作用」の項参照）

• 多系統萎縮症（Shy-Drager症候群等）のある患者［本剤の血管拡張作用により、原疾患による低血圧を増悪させることがある。］

過量投与

• 症状

  • 外国において、健常被験者に800mgまで単回投与した場合、有害事象は低用量で認められたものと同様であったが、その頻度と重症度は上昇した。200mg投与ではより高い有効性を示すことはなかったが有害事象（頭痛、潮紅、めまい、消化不良、鼻炎、視覚異常）の発現率は増加した。100mgの有害事象発現率は、承認用量である25mg及び50mgより高かった。

• 処置

  • 過量投与の際の特異的な薬物療法はないが、適切な対症療法を行うこと。なお、本剤は血漿蛋白結合率が高く、尿中排泄率が低いため腎透析によるクリアランスの促進は期待できない。

適用上の注意

• 薬剤交付時

  PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。（PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。）

その他の注意

• 薬剤との因果関係は明らかではないが、外国においてシルデナフィルクエン酸塩製剤を含むPDE5阻害薬投与中に、まれに、視力低下や視力喪失の原因となりうる非動脈炎性前部虚血性視神経症（NAION）の発現が報告されている。これらの患者の多くは、NAIONの危険因子［年齢（50歳以上）、糖尿病、高血圧、冠動脈障害、高脂血症、喫煙等］を有していた。
  外国において、NAIONを発現した45歳以上の男性を対象として実施された自己対照研究では、PDE5阻害薬の投与から半減期（t_1/2）の5倍の期間内（シルデナフィルの場合約1日以内に相当）は、NAION発現リスクが約2倍になることが報告されている。

• 薬剤との因果関係は明らかではないが、外国においてシルデナフィルクエン酸塩製剤を含むPDE5阻害薬投与後に、まれに、痙攣発作の発現が報告されている。

• 本剤には性行為感染症を防ぐ効果はない。

• ラットの経口1ヵ月毒性試験では45mg/kg及び200mg/kg群で腸間膜動脈炎がみられたとの報告があるが、6ヵ月試験及びがん原性試験では認められなかった。また、ビーグル犬の経口長期毒性試験（6ヵ月、12ヵ月）の最高用量50mg/kg群において、雄動物に特発性若年性多発性動脈炎がみられたとの報告がある。しかし、これらの病変のヒトへの外挿性は低いものと判断されている。

• 動物実験で、メラニン色素に富む網膜との親和性が高いとの報告があるので、長期間投与する場合には眼科的検査を行うなど注意して投与すること。

取扱上の注意

• 安定性試験

  • 加速試験（40℃、相対湿度75％、6ヵ月）の結果、シルデナフィル錠25mgVI「TCK」及びシルデナフィル錠50mgVI「TCK」は通常の市場流通下において3年間安定であることが推測された。

相互作用序文

• 本剤は主にチトクロームP450（CYP）3A4によって代謝されるが、CYP2C9もわずかではあるが関与している。

薬物代謝酵素用語

薬物代謝酵素用語

併用禁忌

併用注意

副作用発現状況の概要

• 本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。