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スチバーガ錠40mg

抗悪性腫瘍剤

3.2（10件）薬の評価を見る

同薬効薬剤

一般名	レゴラフェニブ水和物
製造/販売	バイエル薬品
剤形/規格	スチバーガ錠40mg

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添付文書/電子添文（PDF）

論文検索

警告

1.1　本剤は、緊急時に十分対応できる医療施設において、がん化学療法に十分な知識・経験を持つ医師のもとで、本剤の投与が適切と判断される症例についてのみ投与すること。また、治療開始に先立ち、患者又はその家族に本剤の有効性及び危険性を十分説明し、同意を得てから投与すること。
1.2　重篤な肝機能障害があらわれることがあり、劇症肝炎、肝不全により死亡に至る例も報告されているので、本剤投与開始前及び投与中は定期的に肝機能検査を行い、患者の状態を十分に観察すること。［7.3、8.2、11.1.3参照］

禁忌

2.1　本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
2.2　妊婦又は妊娠している可能性のある女性［9.5参照］

効能・効果

○治癒切除不能な進行・再発の結腸・直腸癌
○がん化学療法後に増悪した消化管間質腫瘍
○がん化学療法後に増悪した切除不能な肝細胞癌

用法・容量

通常、成人にはレゴラフェニブとして1日1回160mgを食後に3週間連日経口投与し、その後1週間休薬する。これを1サイクルとして投与を繰り返す。なお、患者の状態により適宜減量する。

注意事項

重要な基本的注意

8.1　手足症候群、中毒性表皮壊死融解症（Toxic Epidermal Necrolysis：TEN）、皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）、多形紅斑等の皮膚障害があらわれることがあるので、必要に応じて皮膚科を受診するよう、患者に指導すること。［7.3、11.1.1、11.1.2参照］
8.2　劇症肝炎、肝不全、肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、本剤投与開始前及び投与中は、定期的に肝機能検査を行うなど、患者の状態を十分に観察すること。［1.2、7.3、11.1.3参照］
8.3　血圧の上昇が認められることがあるので、本剤投与開始前及び投与中は定期的に血圧測定を行うこと。［7.3、9.1.1、11.1.7参照］
8.4　創傷治癒を遅らせる可能性があるので、手術が予定されている場合には、手術の前に本剤の投与を中断すること。手術後の投与再開は、患者の状態に応じて判断すること。
8.5　タンパク尿があらわれることがあるので、本剤投与開始前及び投与中は定期的に尿タンパクを観察し、異常が認められた場合には適切な処置を行うこと。
8.6　甲状腺機能低下があらわれることがあるので、本剤投与中は定期的に甲状腺機能の検査を実施すること。甲状腺機能低下があらわれた場合には、適切な処置を行うこと。
8.7　血小板減少、好中球減少、白血球減少があらわれることがあるので、本剤投与中は定期的に血液検査を実施するなど観察を十分に行うこと。［11.1.10参照］
8.8　間質性肺疾患があらわれることがあるので、咳嗽、呼吸困難、発熱等の臨床症状を十分に観察すること。［11.1.5参照］

慎重投与

9.1　合併症・既往歴等のある患者
- 9.1.1　高血圧症の患者
  - 高血圧が悪化するおそれがある。［8.3、11.1.7参照］
- 9.1.2　脳転移のある患者
  - 脳出血があらわれるおそれがある。［11.1.4参照］
- 9.1.3　血栓塞栓症又はその既往歴のある患者
  - 心筋虚血、心筋梗塞等があらわれるおそれがある。［11.1.6参照］
9.3　肝機能障害患者
- 9.3.1　重度の肝機能障害のある患者
  - 重度の肝機能障害（Child-Pugh分類C）のある患者は臨床試験で除外されている。［16.6.2参照］
9.4　生殖能を有する者
- 妊娠可能な女性に対しては、本剤投与中及び投与終了後一定期間は適切な避妊を行うよう指導すること。［9.5参照］
9.5　妊婦
- 妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、投与しないこと。ウサギの胚・胎児毒性試験（0.4mg/kg〜1.6mg/kgを器官形成期に経口投与）において、着床後胚死亡及び胎児奇形（内臓及び骨格奇形）の増加が報告されている。［2.2、9.4参照］
9.6　授乳婦
- 授乳しないことが望ましい。動物実験（ラット、経口投与）で乳汁中へ移行することが報告されている。
9.7　小児等
- 小児等を対象とした臨床試験は実施していない。動物実験で成長段階の若齢ラットに骨及び歯への影響が報告されている。
9.8　高齢者
- 患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。一般に生理機能が低下していることが多い。

適用上の注意

14.1　薬剤交付時の注意
- PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。

その他の注意

15.1　臨床使用に基づく情報
- 本剤投与後にケラトアカントーマ、皮膚扁平上皮癌が発生したとの報告がある。
15.2　非臨床試験に基づく情報
- 反復投与毒性試験（ラット及びイヌ）の病理組織学的検査において、精巣（精細管萎縮、成熟遅延、巨細胞）、卵巣（萎縮、のう胞状黄体）、子宮（萎縮）の形態学的変化が認められており、生殖機能及び受胎能に障害を及ぼす可能性が示唆されている。

相互作用

相互作用序文

本剤は主にチトクロームP450（CYP）3A4及びグルクロン酸転移酵素（UGT）1A9により代謝される。本剤の活性代謝物（N-オキサイド体であるM-2及びN-オキサイドアミド体であるM-5）は、乳癌耐性タンパク（BCRP）及びP-糖タンパク（P-gp）の基質であることが示されている。また、定常状態における未変化体、M-2及びM-5の血漿中濃度は、UGT1A1、UGT1A9、BCRP、CYP2C9、CYP2B6、CYP2D6及びCYP3A4を阻害する濃度に達する可能性がある。［16.3、16.4、16.7.1参照］

薬物代謝酵素用語

CYP3A4

薬物代謝酵素用語

グルクロン酸転移酵素（UGT）1A9

薬物代謝酵素用語

乳癌耐性タンパク（BCRP）

薬物代謝酵素用語

P-糖タンパク（P-gp）

薬物代謝酵素用語

UGT1A1

薬物代謝酵素用語

CYP2C9

薬物代謝酵素用語

CYP2B6

薬物代謝酵素用語

CYP2D6

併用注意

薬剤名等	臨床症状・措置方法	機序・危険因子
CYP3A4誘導薬（リファンピシン等）	本剤単回投与とリファンピシンとの併用により、未変化体のAUC及びCmaxはそれぞれ50％及び20％減少した。M-2のCmaxは1.6倍に増加し、M-5のAUC及びCmaxはそれぞれ3.6倍及び4.2倍に増加したが、M-2のAUCは変化しなかった。CYP3A4誘導作用のない又は弱い薬剤への代替を考慮すること。併用が避けられない場合には、患者の状態を慎重に観察すること。	In vitro試験において、本剤はCYP3A4によって代謝され、また、M-2及びM-5の生成にCYP3A4が関与していることが示されている。

薬剤名等	臨床症状・措置方法	機序・危険因子
CYP3A4阻害薬（ケトコナゾール等）	本剤単回投与とケトコナゾール（経口剤：国内未発売）との併用により、未変化体のAUC及びCmaxはそれぞれ33％及び40％増加した。M-2及びM-5のAUCはそれぞれ94％及び93％減少し、Cmaxはそれぞれ97％及び94％減少した。CYP3A4阻害作用のない又は弱い薬剤への代替を考慮すること。併用が避けられない場合には、患者の状態を慎重に観察すること。	In vitro試験において、本剤はCYP3A4によって代謝され、また、M-2及びM-5の生成にCYP3A4が関与していることが示されている。

薬剤名等	臨床症状・措置方法	機序・危険因子
イリノテカン	イリノテカンとの併用により、イリノテカン及びその活性代謝物であるSN-38のAUCはそれぞれ28％及び44％増加し、Cmaxはそれぞれ22％増加及び9％減少した。	In vitro試験において、本剤はUGT1A1によるグルクロン酸抱合を阻害することが示されている。

薬剤名等	臨床症状・措置方法	機序・危険因子
BCRPの基質となる薬剤（ロスバスタチン等）	ロスバスタチンとの併用により、ロスバスタチンのAUC及びCmaxはそれぞれ3.8倍及び4.6倍に増加した。左記薬剤を併用する場合には、患者の状態を慎重に観察すること。	In vitro試験において、本剤はBCRPを阻害することが示されている。

副作用

重大な副作用及び副作用用語

重大な副作用

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

11.1.1　手足症候群（50.3％）
- 皮膚症状があらわれた場合には対症療法、減量、休薬又は投与の中止を考慮すること。［7.3、8.1参照］
11.1.2　中毒性表皮壊死融解症（Toxic Epidermal Necrolysis：TEN）（頻度不明）、皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）（0.1％）、多形紅斑（0.7％）［8.1参照］
11.1.3　劇症肝炎（頻度不明）、肝不全（0.3％）、肝機能障害（7.7％）、黄疸（0.9％）
- AST、ALTの著しい上昇を伴う肝機能障害、黄疸があらわれ、劇症肝炎、肝不全により死亡に至る例が報告されている。［1.2、7.3、8.2参照］
11.1.4　出血（8.8％）
- 消化管出血（1.8％）、喀血（0.2％）、肺出血（0.2％）、腹腔内出血（0.1％）、腟出血（0.1％）、脳出血（頻度不明）、鼻出血（4.8％）、血尿（0.9％）等の出血があらわれることがある。重篤な出血においては、死亡に至る例が報告されているので、本剤投与中は観察を十分に行い、重篤な出血があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。［9.1.2参照］
11.1.5　間質性肺疾患（頻度不明）
- 異常が認められた場合には、胸部X線、胸部CT等の検査を実施すること。間質性肺疾患が疑われた場合には投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。［8.8参照］
11.1.6　血栓塞栓症
- 心筋虚血（0.2％）、心筋梗塞（0.2％）等の血栓塞栓症があらわれることがある。［9.1.3参照］
11.1.7　高血圧（29.2％）、高血圧クリーゼ（0.2％）
- 血圧の上昇が認められることがあるので、必要に応じて降圧剤の投与を行うなど、適切な処置を行うこと。重症、持続性あるいは通常の降圧治療でコントロールできない高血圧があらわれた場合には減量、休薬又は投与を中止すること。［7.3、8.3、9.1.1参照］
11.1.8　可逆性後白質脳症（0.1％）
- 痙攣、頭痛、錯乱、視覚障害、皮質盲等が認められた場合には投与を中止し、血圧のコントロールを含め、適切な処置を行うこと。
11.1.9　消化管穿孔（0.1％）、消化管瘻（0.1％）
- 死亡に至る例が報告されている。
11.1.10　血小板減少（9.0％）、好中球減少（1.9％）、白血球減少（1.7％）［8.7参照］
11.1.11　動脈解離（頻度不明）
- 大動脈解離を含む動脈解離があらわれることがある。

その他の副作用

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

	10％以上	1〜10％未満	1％未満	頻度不明
精神神経系		頭痛、末梢性ニューロパチー、不眠、浮動性めまい、錯感覚	回転性めまい、失声症、傾眠、知覚過敏、振戦
感覚器		味覚異常、耳鳴	耳不快感
消化器	下痢、食欲減退、口内炎、悪心	便秘、嘔吐、口内乾燥、リパーゼ上昇、アミラーゼ上昇、消化不良、口腔内潰瘍形成	腹水、鼓腸、腹部膨満、胃腸炎、嚥下障害、口唇炎、痔核、肛門の炎症、歯周病、膵炎、胃食道逆流
循環器			頻脈、QT延長、動悸
呼吸器	発声障害	呼吸困難、咳嗽	鼻漏、鼻炎
血液		貧血	リンパ球減少、INR上昇
肝臓		高ビリルビン血症、AST上昇、ALT上昇、Al-P上昇、LDH上昇	肝機能異常、γ-GTP上昇
腎臓		タンパク尿、血中クレアチニン上昇	BUN上昇、総タンパク減少、高尿酸血症
筋・骨格系		筋痙縮、関節痛	筋力低下、筋骨格硬直
皮膚	発疹	脱毛、皮膚乾燥、そう痒、紅斑、ざ瘡、皮膚はく脱、過角化	多汗症、じん麻疹、爪の障害、はく脱性発疹、皮膚亀裂、皮膚毒性、皮膚肥厚
その他	疲労、疼痛、無力症、体重減少、粘膜炎	感染、発熱、低リン酸血症、甲状腺機能低下症、浮腫、低カリウム血症、低ナトリウム血症、低アルブミン血症、脱水、低カルシウム血症、倦怠感、低マグネシウム血症	甲状腺機能亢進症、ほてり、全身健康状態低下、悪寒、高トリグリセリド血症、尿潜血	CK上昇