重要な基本的注意

• 8.1

  　本剤の使用にあたっては、患者に対し低血糖症状及びその対処方法について十分説明すること。［9.1.2、11.1.1参照］

• 8.2

  　本剤投与中は、血糖を定期的に検査するとともに、経過を十分に観察し、常に投与継続の必要性について注意を払うこと。本剤を3ヵ月投与しても食後血糖に対する効果が不十分な場合、より適切と考えられる治療への変更を考慮すること。

• 8.3

  　低血糖症状、めまい等があらわれることがあるので、高所作業、自動車の運転等危険を伴う機械を操作する際には注意させること。［11.1.1参照］

• 8.4

  　本剤とGLP-1受容体作動薬はいずれもGLP-1受容体を介した血糖降下作用を有している。両剤を併用した際の臨床試験成績はなく、有効性及び安全性は確認されていない。

• 8.5

  　急性膵炎があらわれることがあるので、持続的な激しい腹痛、嘔吐等の初期症状があらわれた場合には、速やかに医師の診察を受けるよう患者に指導すること。［11.1.2参照］

慎重投与

• 9.1　合併症・既往歴等のある患者

  • 9.1.1　心不全（NYHA分類III〜IV）のある患者

    • 海外臨床試験において、本剤投与群（289／8280例、3.5％）ではプラセボ群（228／8212例、2.8％）と比較して、心不全による入院の発現率が高く（ハザード比1.27［95％信頼区間1.07-1.51］）、リスク因子は両群ともに、心不全の既往や中等度以上の腎機能障害であったとの報告がある。

  • 9.1.2　低血糖を起こすおそれのある以下の患者又は状態

    • ・脳下垂体機能不全又は副腎機能不全

    • ・栄養不良状態、飢餓状態、不規則な食事摂取、食事摂取量の不足又は衰弱状態

    • ・激しい筋肉運動

    • ・過度のアルコール摂取者

    • ［8.1、11.1.1参照］

  • 9.1.3　腹部手術の既往又は腸閉塞の既往のある患者

    • 腸閉塞を起こすおそれがある。［11.1.4参照］

• 9.2　腎機能障害患者

  • 9.2.1　中等度以上の腎機能障害患者又は透析中の末期腎不全患者

    • 患者の腎機能障害の程度に応じて適切な用量調節を行うこと。サキサグリプチン及び主要活性代謝物は血液透析により除去される。［7.、16.6.1参照］

• 9.5　妊婦

  • 妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。

  • ラット及びウサギを用いた本剤単独投与による生殖発生毒性試験においては、催奇形性も母動物毒性も認められていないが、メトホルミンとの併用投与による生殖発生毒性試験において、ラットでは本剤との関連性は不明であるが胎児に催奇形性（頭蓋脊椎破裂）が、ウサギでは母動物毒性（致死、流産）が認められた。

• 9.6　授乳婦

  • 治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。動物試験（ラット）で乳汁中への移行が報告されている。

• 9.7　小児等

  • 小児等を対象とした有効性及び安全性を指標とした臨床試験は実施していない。

• 9.8　高齢者

  • 経過を十分に観察しながら慎重に投与すること。一般に、生理機能が低下していることが多い。また、患者の腎機能障害の程度に応じて適切な用量調節を行うこと。［7.、16.6.1参照］

過量投与

• 13.1　処置

  • サキサグリプチン及び主要活性代謝物は、血液透析（4時間）によりそれぞれ投与量の4％及び19％が除去される。

適用上の注意

• 14.1　薬剤交付時の注意

  • PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。

その他の注意

• 15.2　非臨床試験に基づく情報

  • カニクイザルを用いた3ヵ月までの反復経口投与毒性試験において、2mg/kg/日以上の用量（AUCはヒトに1日1回5mg投与したときの4.6倍以上）で末梢部位（尾、指、陰嚢、鼻）の皮膚に病変（痂皮、潰瘍）が認められた。しかしながら、同様の皮膚毒性所見は他の動物種（マウス、ラット及びウサギ）並びにヒトでは報告されていない。

取扱上の注意

• 20.1

  　アルミピロー開封後は高温・高湿を避けて保存すること。

• 20.2

  　本剤は無包装状態で高温・高湿により影響を受けることが認められたため、無包装又は分包の場合は特に注意すること。

相互作用序文

• 本剤はCYP3A4/5により代謝され、主要活性代謝物を生成する。本剤の腎排泄には、能動的な尿細管分泌の関与が推定される。［16.4、16.5.1参照］

薬物代謝酵素用語

薬物代謝酵素用語

併用注意

重大な副作用及び副作用用語