ポプスカイン0.75％注75mg／10mL

重要な基本的注意

• まれにショックあるいは中毒症状を起こすことがあるので、本剤の投与に際しては、十分な問診により患者の全身状態を把握するとともに、異常が認められた場合に直ちに救急処置のとれるよう、常時準備をしておくこと。なお、事前の静脈路確保が望ましい。

• 本剤の投与に際し、その副作用を完全に防止する方法はないが、ショックあるいは中毒症状をできるだけ避けるために、次の諸点に留意すること。

  • 患者のバイタルサイン（血圧、心拍数、呼吸数等）及び全身状態の観察を十分に行うこと。また、麻酔が消失するまで観察を行うことが望ましい。なお、術中は経皮的に動脈血酸素飽和度の測定（パルスオキシメーター等）を行うことが望ましい。

  • できるだけ必要最少量にとどめること。追加投与及び持続投与時には過量投与時の発現症状（「8.過量投与」の項参照）に注意すること。

  • 注射の速度はできるだけ遅くすること。

  • 注射針が、血管又はくも膜下腔に入っていないことを確かめること。血管内へ誤投与された場合、中毒症状が発現することがあり、また、くも膜下腔へ誤投与された場合、全脊椎麻酔となることがある。（「4.副作用」、「8.過量投与」の項参照）

  • 試験的に注入（test dose）し、注射針又はカテーテルが適切に留置されていることを確認すること。

  • 麻酔範囲が予期した以上に広がることにより、過度の血圧低下、徐脈、呼吸抑制を来すことがあるので、麻酔範囲に注意すること。

  • 前投薬や術中に投与した鎮静剤、鎮痛剤等による呼吸抑制が発現することがあるので、これらの薬剤を使用する際は少量より投与し、必要に応じて追加投与することが望ましい。なお、高齢者、小児、全身状態が不良な患者、肥満者、呼吸器疾患を有する患者では特に注意し、異常が認められた際には、適切な処置を行うこと。

  • 本剤を他のアミド型局所麻酔剤と併用する際には、中毒症状が相加的に起こることに留意して投与すること。

  • 本剤を全身麻酔剤と併用する際には、血圧がより低下しやすいので、留意して投与すること。

• 注射針又はカテーテルが適切に位置していない等により、神経障害が生じることがあるので、穿刺に際し異常を認めた場合には本剤の注入を行わないこと。

慎重投与

• 中枢神経系疾患

  髄膜炎、灰白脊髄炎、脊髄ろう等の患者及び脊髄・脊椎に腫瘍又は結核等のある患者［硬膜外麻酔により病状が悪化するおそれがある。］

• 血液凝固障害や抗凝血剤投与中の患者［出血しやすく、血腫形成や脊髄への障害を起こすことがあるので、やむを得ず投与する場合は観察を十分に行うこと。］

• 脊柱に著明な変形のある患者［脊髄や神経根の損傷のおそれがあり、また麻酔範囲の予測も困難であるので、やむを得ず投与する場合は患者の全身状態の観察を十分に行うこと。］

• 妊産婦（「6.妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照）

• 腹部腫瘤のある患者［仰臥位性低血圧を起こすことがあり、麻酔範囲が広がりやすい。麻酔中はさらに増悪することがあるので、投与量の減量を考慮するとともに、患者の全身状態の観察を十分に行うこと。］

• 重篤な高血圧症、心弁膜症等の心血管系に著しい障害のある患者［血圧低下や病状の悪化が起こりやすいので、患者の全身状態の観察を十分に行うこと。］

• 高齢者（「2.重要な基本的注意」、「5.高齢者への投与」及び「薬物動態」の項参照）

• 全身状態が不良な患者［生理機能の低下により麻酔に対する忍容性が低下していることがある。］（「2.重要な基本的注意」の項参照）

• 心刺激伝導障害のある患者［症状を悪化させることがある。］

• 重篤な肝機能障害又は腎機能障害のある患者［中毒症状が発現しやすくなる。］

過量投与

• 局所麻酔剤の過量投与や血管内誤投与又は非常に急速な吸収等による血中濃度の上昇に伴い、中毒が発現する。特に血管内誤投与となった場合には、数分以内に発現することがある。その症状は、主に中枢神経系及び心血管系の症状としてあらわれる。
  また、腕神経叢ブロックや坐骨神経ブロック等の伝達麻酔や硬膜外麻酔で、蘇生術が困難及び死亡に至った報告がある。

  • 徴候、症状

    • 中枢神経系の症状

      初期症状として視覚障害、聴覚障害、口周囲の知覚麻痺、眩暈、ふらつき、不安、刺痛感、感覚異常があらわれる。また、構音障害、筋硬直、攣縮等があらわれる。症状が進行すると意識消失、全身痙攣があらわれ、これらの症状に伴い低酸素血症、高炭酸ガス血症が生じるおそれがある。より重篤な場合には呼吸停止を来すこともある。

    • 心血管系の症状

      血圧低下、徐脈、心筋収縮力低下、心拍出量低下、刺激伝導系の抑制、心室性頻脈及び心室細動等の心室性不整脈、循環虚脱、心停止等があらわれる。
      これらの心血管系の症状は、鎮静下又は全身麻酔下において、中枢神経系症状を伴わずに発生することがある。

  • 処置

    呼吸を維持し、酸素を十分投与することが重要である。必要に応じて人工呼吸を行う。
    振戦や痙攣が著明であれば、ジアゼパム又は超短時間作用型バルビツール酸製剤（チオペンタールナトリウム等）を投与する。心機能抑制に対しては、カテコールアミン等の昇圧剤を投与する。心停止を来した場合には直ちに心マッサージ等の蘇生術を開始する。

適用上の注意

• 投与経路

  局所静脈内麻酔（Bier's block）として投与しないこと。

その他の注意

• 球後麻酔、眼球周囲麻酔に際し、類薬（リドカイン塩酸塩等）で持続性の眼筋運動障害が発現することが報告されている。（本邦における本剤での球後麻酔、眼球周囲麻酔に対する使用経験はない）

取扱上の注意

• ポリエチレンアンプルの開封方法については、次頁図の説明を参照すること。

• ポリエチレンアンプルを複数の患者に使用しないこと。また、残液は廃棄すること。

相互作用序文

• 本剤は、主として肝代謝酵素CYP3A4及びCYP1A2で代謝される。

薬物代謝酵素用語

薬物代謝酵素用語

併用注意

副作用発現状況の概要

• 国内における硬膜外麻酔及び術後鎮痛（持続硬膜外投与）の試験では、安全性評価対象症例190例中119例207件の副作用が認められた。主な副作用は血圧低下86例（45.3％）、嘔吐32例（16.8％）であった。（承認時）

• 製造販売後における硬膜外麻酔での使用成績調査では、安全性解析対象症例580例中114例135件の副作用が認められた。主な副作用は、血圧低下105例（18.1％）であった。（再審査終了時）

重大な副作用及び副作用用語