重要な基本的注意

• 外来患者に投与した場合には、十分に安静にした後、安全を確認し帰宅させること。

• 眠気、めまい、ふらつき等

  があらわれることがあるので、本剤投与中の患者には

  自動車の運転等危険を伴う機械の操作には従事させない

  よう注意すること。

• 連用により薬物依存を生ずることがあるので、観察を十分に行い、慎重に投与すること。特に薬物依存の既往歴のある患者には注意すること（「副作用」の項参照）。

慎重投与

• 薬物依存の既往歴のある患者

• 麻薬依存患者［軽度の麻薬拮抗作用が認められているので、時として禁断症状を呈することがある。］

• 胆道疾患のある患者［大量投与した場合Oddi氏筋を収縮する。］

• 心筋梗塞の患者［特に静脈内投与の場合、急性心筋梗塞患者の動脈圧、血管抵抗を上昇させる。］

• 肝機能障害のある患者［本剤の作用が増強するおそれがある。］

• 高齢者（「高齢者への投与」の項参照）

過量投与

• 症状

  傾眠、呼吸抑制、血圧低下等を起こすことがあり、重症の場合には、循環不全、昏睡、痙攣等を起こすことがある。

• 処置

  十分な呼吸維持と循環器系の補助療法を行う。痙攣に対する治療は必須であり、中枢神経抑制作用に対してはナロキソン投与を行う。

適用上の注意

• 皮下・筋肉内注射時

  皮下・筋肉内への連続注射により、注射部位に潰瘍等の障害があらわれることがある。

• 筋肉内注射時

  筋肉内注射にあたっては、組織・神経等への影響を避けるため、下記の点に配慮すること。

  • 神経走行部位を避けるよう注意して注射すること。

  • 繰り返し注射する場合には、同一注射部位を避けること。なお、乳児、小児には投与しないことが望ましい。

  • 注射針を刺入したとき、激痛を訴えたり、血液の逆流をみた場合は、直ちに針を抜き部位をかえて注射すること。

• 使用時

  本品はワンポイントアンプルであるが、アンプルの首部をエタノール綿等で清拭してから、カットすることが望ましい。

その他の注意

• バルビタール系薬剤（注射液）と同じ注射筒で使用すると沈澱を生ずるので、同じ注射筒で混ぜないこと。

併用注意

• 動物実験（ウサギ）においてサリチルアミドとの併用によりペンタゾシンのCmaxが約2倍程度高くなり、サリチルアミドのCmaxは過剰のペンタゾシンを併用することにより約2.5倍となるとの報告があるので、併用しないことが望ましい。
  また、やむをえず併用する場合には本剤を減量するなど注意すること。

副作用発現状況の概要

• （本項には頻度が算出できない副作用報告を含む。）

• 総症例8,722例中副作用の発現をみたものは2,517例（28.86％）で、このうち1％以上の発現率をみたものは、悪心・嘔吐（6.10％）、傾眠（5.10％）等であった。〔承認時及び市販後3年間の市販後調査結果〕

• また、昭和46年から53年の8年間に報告されたペンタゾシンによる依存症例数（疑いも含む）は276例であった。

• なお、NLA変法麻酔において、本剤の静脈内大量1回投与（ペンタゾシンとして2.5〜3.0mg/kg）にて動脈血血漿カリウム値の低下が認められた。

重大な副作用及び副作用用語