メチルドパ

血圧降下剤

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リスト同薬効薬剤
一般名 メチルドパ水和物
製造/販売 東和薬品
剤形/規格
  • メチルドパ錠250...

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禁忌

  • 急性肝炎、慢性肝炎・肝硬変の活動期の患者[肝機能障害を悪化させることがある。]

  • 非選択的モノアミン酸化酵素阻害剤を投与中の患者(「相互作用」の項参照)

  • 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

効能・効果

  • 高血圧症(本態性)、高血圧症(腎性等)、悪性高血圧

用法・容量

  • メチルドパとして通常、成人初期1日250〜750mgの経口投与からはじめ、適当な降圧効果が得られるまで数日以上の間隔をおいて1日250mgずつ増量する。
    通常、維持量は1日250〜2,000mgで1〜3回に分割経口投与する。
    なお、年齢、症状により適宜増減する。

注意事項

重要な基本的注意

  • 投与初期又は増量時に眠気、脱力感等があらわれることがあるので、高所作業、自動車の運転等危険を伴う作業に注意させること。

慎重投与

  • 肝疾患の既往歴又は肝機能障害のある患者[肝疾患を再発又は肝機能障害を悪化させるおそれがある。]

  • 高齢者(「高齢者への投与」の項参照)

過量投与

  • 過量投与により、脳や消化器系の機能不全による反応(鎮静、脱力、徐脈、めまい、ふらつき感、便秘、鼓腸放屁、下痢、嘔気、嘔吐)を伴う急性低血圧が起きることがあるので、心拍数や心拍出量、血液量、電解質バランス、麻痺性イレウス、尿排泄機能及び脳活性に特に注意して管理すること。
    交感神経作用薬(ノルエピネフリン、エピネフリン、酒石酸メタラミノール)による処置も考慮する。メチルドパは透析される。

適用上の注意

  • 薬剤交付時

    PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。[PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。]

その他の注意

  • 心不全又は浮腫のある患者に投与する場合には、チアジド系利尿剤等の降圧利尿剤を併用することが望ましい。

  • 本剤投与中の患者の尿を放置すると、メチルドパ又はその代謝物が分解され、尿が黒変することがある。

  • 本剤投与中の患者に透析を行うと本剤が除去されるので、血圧が上昇することがある。

取扱上の注意

  • 安定性試験

    最終包装製品を用いた長期保存試験(室温、3年)の結果、メチルドパ錠250mg「トーワ」は通常の市場流通下において3年間安定であることが確認された

相互作用

併用禁忌

薬剤名等 臨床症状・措置方法 機序・危険因子
非選択的モノアミン酸化酵素阻害剤 高血圧クリーゼがあらわれることがある。 機序不明

併用注意

薬剤名等 臨床症状・措置方法 機序・危険因子
麻酔剤チオペンタールナトリウム 本剤の作用が増強され、低血圧があらわれることがあるので、本剤の投与を受けていた患者には、麻酔剤を減量するなど注意すること。この低血圧は、通常、昇圧剤の投与により回復する。 両薬剤ともに降圧作用を有する。
薬剤名等 臨床症状・措置方法 機序・危険因子
他の降圧剤ニフェジピン硫酸グアネチジン等 降圧作用が増強されることがある。 作用機序の異なる降圧作用により互いに協力的に作用する。
薬剤名等 臨床症状・措置方法 機序・危険因子
抗パーキンソン剤レボドパ 本剤の降圧作用が増強されることがある。 レボドパの降圧機序は不明であるが併用により相加的血圧低下が起こる可能性がある。
薬剤名等 臨床症状・措置方法 機序・危険因子
鉄剤硫酸鉄 本剤の降圧作用が減弱されることがある。 本剤の消化管からの吸収が阻害されることがある。

副作用

副作用発現状況の概要

  • 本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。

重大な副作用及び副作用用語

重大な副作用

  • (頻度不明)
  • 次のような副作用があらわれることがあるので、症状があらわれた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。

    • 溶血性貧血、白血球減少、無顆粒球症、血小板減少

      重篤な血液障害があらわれることがあるので、定期的に検査を実施するなど観察を十分に行うこと。また、直接クームス試験等の陽性があらわれることがある。

    • 脳血管不全症状、舞踏病アテトーゼ様不随意運動、両側性ベル麻痺
    • 狭心症発作誘発
    • 心筋炎
    • SLE様症状
    • 脈管炎
    • うっ血性心不全
    • 骨髄抑制
    • 中毒性表皮壊死症(Lyell症候群)
    • 肝炎

      肝炎等の肝機能障害や黄疸があらわれることがあるので、肝機能検査を実施するなど、観察を十分に行い、異常が認められた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。

その他の副作用

  • 次のような症状又は異常があらわれた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

頻度不明
肝臓 注2) 肝機能障害(AST(GOT)上昇、ALT(GPT)上昇、γ-GTP上昇等)
精神神経系 知覚異常、抑うつ、精神活動の減退、悪夢、不眠、パーキンソン症状、脱力感、頭痛、眠気、めまい、ふらふら感
循環器系 頸動脈洞の過敏による徐脈・失神、徐脈、起立性低血圧
消化器 便秘、大腸炎、舌のあれ、黒舌、唾液腺炎、膵炎、悪心・嘔吐、食欲不振、口渇、下痢、腹部膨満
過敏症 発疹
その他 体重増加、性欲減退、陰萎、筋肉痛、関節痛、女性型乳房、乳房肥大、乳汁分泌、無月経、高プロラクチン血症、BUN上昇、発熱注2)、注3)、鼻閉、浮腫
  • 注2)原因不明の発熱、肝機能異常が認められた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。また、投与初期には定期的に肝機能検査及び白血球分画検査を行うこと。

  • 注3)投与初期3週以内に多く、好酸球増多・肝機能障害を伴う場合がある。

薬価

メチルドパ錠250mg「トーワ」 9.6円/錠

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