ブレビブロック注100mg

重要な基本的注意

• 8.1　洞性頻脈に対して本剤を投与する場合は、心筋虚血の発生及びその悪化のリスクを有する患者における心筋酸素需給バランスの維持等、頻脈処置の必要性を十分考慮し、患者の基礎疾患や合併症の内容、手術内容及びRate Pressure Product（RPP）等より、心拍数の上昇を抑える必要がある場合にのみ適用を考慮すること。［5.参照］

• 8.2　頻脈による心筋虚血の発生及びその悪化のリスクが通常の手術患者より高い冠動脈バイパス術施行患者等では、RPPが高くない場合（12000以下）でも本剤を必要とすることがある。

• 8.3　本剤による心拍数の上昇の抑制は、心筋虚血の発生及びその悪化のリスクを軽減することが期待できると考えられるが、海外では本剤使用にもかかわらず心筋虚血の重篤例が報告されている。また国内でもCK-MB（CPK-MB）の上昇例が認められており、心電図や経食道心エコーなどにより患者状態を慎重に観察すること。

• 8.4　本剤の投与は心電図による監視、血圧の測定などの心機能検査を行いながら慎重に行うこと。

• 8.5　心不全の徴候又は症状が見られた場合は本剤を直ちに中止し、適切な処置を行うこと。［11.1.1、13.2.3参照］

• 8.6　本剤は緊急処置を要する場合に必要な期間のみの投与にとどめること。患者の状態を十分観察し、緊急治療の必要性がなくなった場合は、漫然と継続投与しないこと。

• 8.7　持続投与を行う場合、単回投与に比べて低血圧及び徐脈の発現頻度が増加することから、患者状態を慎重に観察すること。

• 8.8　気管挿管時頻脈に対して本剤を使用する場合、血圧の低下を来しやすいため、患者の麻酔状態や循環動態を十分に観察すること。

慎重投与

• 9.1　合併症・既往歴等のある患者

  • 9.1.1　低血圧症の患者

    • 心機能を抑制し、症状が悪化するおそれがある。

  • 9.1.2　左室収縮機能障害のある患者

    • 心機能を抑制し、症状が悪化するおそれがある。

  • 9.1.3　気管支喘息、気管支痙攣のおそれのある患者

    • 観察を十分に行い、慎重に投与すること。症状を引き起こすおそれがある。［11.1.3参照］

  • 9.1.4　異型狭心症の患者

    • 症状が悪化するおそれがある。

  • 9.1.5　低血糖症、コントロール不十分な糖尿病、長期間絶食状態の患者

    • 低血糖からの回復が遷延するおそれがある。

  • 9.1.6　重篤な血液疾患の患者

    • 薬物の代謝・排泄が影響を受けるおそれがある。

  • 9.1.7　末梢循環障害のある患者（レイノー症候群、間欠性跛行症等）

    • 末梢循環障害が増悪するおそれがある。

  • 9.1.8　房室ブロック（I度）のある患者

    • 房室伝導時間が延長し、症状が悪化するおそれがある。

  • 9.1.9　出血量の多い患者、脱水症状のある患者、血液透析を行っている患者

    • 本剤投与により血圧低下を来すおそれがある。［11.1.5参照］

  • 9.1.10　褐色細胞腫又はパラガングリオーマの患者

    • 他のβ遮断剤投与により急激に血圧が上昇したとの報告がある。［2.7、7.2参照］

• 9.2　腎機能障害患者

  • 9.2.1　重篤な腎機能障害のある患者

    • 薬物の代謝・排泄が影響を受けるおそれがある。

• 9.5　妊婦

  • 妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。妊娠末期又は陣痛ないし分娩時に本剤を使用すると、胎児の徐脈を引き起こしたとの報告がある。また、動物実験（ヒツジ）において胎児移行率は低かったが、胎児の心拍数を低下させたとの報告がある。高用量持続投与時の血中代謝物濃度において子宮平滑筋のオキシトシン収縮を抑制する可能性も示唆されている（ラット）。

• 9.6　授乳婦

  • 治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。動物実験（ラット）で乳汁中への移行が認められている。

• 9.7　小児等

  • 小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

• 9.8　高齢者

  • 次の点に注意し、少量から投与を開始するなど患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。

    • ・一般に過度の血圧降下、高度の徐脈が起きた場合には脳梗塞等が起こるおそれがある。

    • ・エスモロール塩酸塩の消失半減期の延長がみられることがある。

    • ・生理機能が低下していることが多く、本剤の作用が強く発現するおそれがある。

過量投与

• 13.1　症状

  • 本剤の過剰投与により予想される症状は、過度の徐脈、気管支痙攣、心不全、低血圧等がある。
    なお、国内未承認の高濃度製剤（エスモロール塩酸塩2500mg含有10mLアンプル）において、希釈の誤りによる過剰投与により心停止を起こしたり、心蘇生後に心筋梗塞を生じたとの報告がある。

• 13.2　処置

  • 直ちに本剤の投与を中止し、必要に応じて次のような処置を行う。

    • 13.2.1　過度の徐脈

      • アトロピン（1〜2mg）を静注し、更に必要に応じてβ₁作動薬であるドブタミン（毎分2.5〜10μg/kgを静注）を投与する。他のβ遮断剤では、グルカゴン（10mgを静注）が有効であったとの報告がある。

    • 13.2.2　気管支痙攣

      • 高用量のβ₂作動薬（静注及び吸入-患者の反応に応じて投与量を増減）により消失させることができる。アミノフィリン（静注）、イプラトロピウム（吸入）も考慮すること。他のβ遮断剤では、グルカゴン（1〜2mgを静注）が気管支拡張を促すとの報告がある。重度である場合には、酸素又は人工換気が必要である（全身麻酔の場合は、必要に応じ、吸入酸素濃度の増加、揮発性吸入麻酔薬の吸入濃度の増加を行う）。

    • 13.2.3　心不全

      • 利尿剤、血管拡張剤及び補液による処置を行い、必要に応じ強心剤の静脈内投与を行う。不十分な心収縮に起因するショックには、ドパミン、ドブタミン、コルホルシンダロパート、ミルリノン又はアムリノンの静脈内投与を考慮する。［8.5、11.1.1参照］

    • 13.2.4　低血圧

      • 輸液と昇圧剤（アドレナリン、ドパミン塩酸塩等のカテコールアミン）の両剤又は一方の静脈内投与を行う。

適用上の注意

• 14.1　薬剤投与時の注意

  • 14.1.1　点滴静注において皮膚の湿潤や血管外漏出による皮膚の落屑や壊死が起きることが報告されているので、点滴の側管を利用するなど、薬液が血管外に漏れないように慎重に投与すること。

  • 14.1.2　本剤を持続投与するにあたっては、投与速度の調節可能な注入器具（シリンジポンプ等）を使用すること。

その他の注意

• 15.1　臨床使用に基づく情報

  • 15.1.1　β遮断剤服用中の患者では、他の薬剤によるアナフィラキシーがより重篤になることがあり、また、通常用量のアドレナリンによる治療に抵抗性を示したとの報告がある。

  • 15.1.2　他のβ遮断剤の投与により血清クレアチンホスホキナーゼ値の上昇がみられたとの報告がある。

併用注意

重大な副作用及び副作用用語