タンボコール静注50mg

重要な基本的注意

• ＜効能共通＞

  • 8.1　本剤の投与に際しては、必ず心電図及び血圧の連続監視を行い、PQの延長、QRS幅の増大、QTの延長、徐脈、洞停止、房室ブロック、血圧低下、動悸等の異常所見が認められた場合には、直ちに投与を中止すること。なお、本剤の投与により、Torsade de pointes、Adams-Stokes発作が認められている。［9.1.1、9.1.7、9.1.8、9.2、9.3、9.8、11.1.1、11.2参照］

  • 8.2　経口投与が可能となった後は、速やかに経口投与に切り替えること。

  • 8.3　投与中に不整脈が消失した場合は、患者の状態を観察しながら投与を中止すること。

  • 8.4　本剤の投与により効果の発現が認められない場合は、他の治療方法に切り替えること。

  • 8.5　本剤投与後に他の抗不整脈薬投与が必要な場合には、効果及び副作用が増強する可能性があるので十分注意して投与すること。［10.2参照］

  • 8.6　本剤でBrugada症候群に特徴的な心電図変化（右脚ブロック及び右側胸部誘導（V₁〜V₃）のST上昇）が顕在化したとの報告があるので、それに伴う心室細動、心室頻拍、心室性期外収縮等の発現に注意すること。

• ＜発作性心房細動・粗動＞

  • 8.7　発作停止時に洞停止、洞不全症候群の誘発の危険性が高くなるので、十分に注意すること。

慎重投与

• 9.1　合併症・既往歴等のある患者

  • 9.1.1　基礎心疾患（心筋梗塞、弁膜症、心筋症等）のある患者

    • 本剤は陰性変力作用を有し、心機能を悪化させることがある。特に心不全を来すおそれのある患者では、少量を投与するなど投与量に注意し、慎重に観察しながら投与すること。心室頻拍の悪化、心室細動等が発現するおそれが高い。［8.1、11.1.1参照］

  • 9.1.2　房室ブロック（高度を除く）、洞房ブロック（高度を除く）、脚ブロック等の刺激伝導障害のある患者

    • 本剤は房室伝導、洞房伝導等を抑制する作用を有し、刺激伝導を更に悪化させることがある。［2.2参照］

  • 9.1.3　著明な洞性徐脈のある患者

    • 本剤は洞結節機能を抑制することがある。

  • 9.1.4　うっ血性心不全の既往歴のある患者

    • 本剤は陰性変力作用を有し、心機能を悪化させることがある。

  • 9.1.5　血清カリウムの低下のある患者

    • 催不整脈作用が生じやすく、高度の不整脈に発展するおそれがある。

  • 9.1.6　遺伝性果糖不耐症の患者

    • 本剤の添加剤D-ソルビトールが体内で代謝されて生成した果糖が正常に代謝されず、低血糖、肝不全、腎不全等が誘発されるおそれがある。

  • 9.1.7　ペースメーカー使用中、あるいは一時的ペーシング中の患者

    • 少量を投与するなど投与量に注意し、慎重に観察しながら投与すること。［8.1参照］
      本剤は心臓ペーシング閾値を上昇させる可能性がある。

  • 9.1.8　他の抗不整脈薬を併用している患者

    • 少量を投与するなど投与量に注意し、慎重に観察しながら投与すること。有効性、安全性が確立していない。［8.1参照］

• 9.2　腎機能障害患者

  • 少量を投与するなど投与量に注意し、慎重に観察しながら投与すること。［8.1参照］

  • 本剤は腎臓からの排泄により体内から消失する薬剤であり、本剤の薬物動態が変化する可能性がある。［16.5.1参照］

  • 9.2.1　重篤な腎機能障害のある患者

    • 過量投与になるおそれがある。

• 9.3　肝機能障害患者

  • 少量を投与するなど投与量に注意し、慎重に観察しながら投与すること。［8.1参照］

  • 本剤は肝臓で代謝される薬剤であり、本剤の薬物動態が変化する可能性がある。

  • 9.3.1　重篤な肝機能障害のある患者

    • 過量投与になるおそれがある。

• 9.5　妊婦

  • 妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しないこと。本薬を経口投与したときの動物実験（ラット）において催奇形性が認められている。［2.4参照］

• 9.6　授乳婦

  • 治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。ヒトにおいて乳汁中へ移行することが報告されている。

• 9.7　小児等

  • 小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

• 9.8　高齢者

  • 本剤の投与に際しては、必ず心電図及び血圧の連続監視を行い、少量（例えば0.05mL/kg；フレカイニド酢酸塩として0.5mg/kg）を投与するなど投与量に注意し、慎重に観察しながら投与すること。また、血圧低下、洞停止、胸部不快・圧迫感、QRS幅の増大、心室頻拍、PQの延長、房室ブロック、徐脈、動悸等の異常所見が認められた場合には、直ちに投与を中止すること。高齢者では、肝・腎機能が低下していることが多く、副作用が発現するおそれがある。［8.1参照］

過量投与

• 13.1　症状

  • 本薬の経口剤において、過量投与時に心電図諸計測値の延長、心拍数や心収縮性の減少、伝導障害、致死的不整脈、痙攣、低血圧、呼吸不全による死亡等の報告がある。

• 13.2　処置

  • 現状で本剤の過量投与に対する特別な処置法はない。なお、次の処置法を考慮すること。［11.1.1参照］

    • (1)ドパミン、ドブタミン、イソプレナリン等の強心薬投与

    • (2)IABP等の補助循環

    • (3)ペーシングや電気的除細動

  • 本剤は半減期が長いので、上記の処置はできるだけ長時間持続する必要がある。
    なお、血液透析は無効である。

適用上の注意

• 14.1　薬剤調製時の注意

  • 14.1.1　本剤を希釈して使用する場合は、希釈液としてブドウ糖液のみを使用すること。

  • 14.1.2　生理食塩液、リンゲル液、ソリタ-T1号、T2号、T3号、ラクテック注等塩化物を含有する溶液及びアルカリ性溶液と配合した場合、白濁ないし白色沈殿を生じるため配合しないこと。

その他の注意

• 15.1　臨床使用に基づく情報

  • 15.1.1　心筋梗塞後の無症候性心室性期外収縮あるいは非持続型心室頻拍を対象として突然死に関する臨床試験（CAST）が本薬の経口剤で実施された。その結果プラセボ投与群の死亡率に対し、本薬の経口剤投与群の死亡率が高かったとの報告がある。［2.3参照］

  • 15.1.2　本薬の経口剤の投与により心不全の悪化、肝機能障害、黄疸が認められたとの報告がある。

• 15.2　非臨床試験に基づく情報

  • 15.2.1　動物実験（イヌ）において、本薬投与初期に一過性の脳血流低下が認められている。

相互作用序文

• 本剤は、主として肝代謝酵素CYP2D6で代謝される。［16.4参照］

薬物代謝酵素用語

併用禁忌

併用注意

重大な副作用及び副作用用語