ルプキネスカプセル7.9mg

重要な基本的注意

• 8.1　日和見感染を含む感染症が発現又は悪化することがあるので、十分注意すること。［1.1、11.1.1参照］

• 8.2　重篤な腎障害があらわれることがあるため、投与開始前、投与開始後1箇月間は隔週、以降も定期的に腎機能検査を行うこと。［5.1、7.2、7.5、9.2.1、9.2.2、11.1.2参照］

• 8.3　血圧が上昇することがあるため、定期的に血圧を確認し、血圧が上昇した場合は降圧剤等による適切な治療を行うこと。［7.6参照］

• 8.4　痙攣発作、振戦、可逆性後白質脳症症候群（PRES）等の神経症状があらわれるおそれがあるため、本剤投与中は定期的に患者の状態を観察し、症状が認められた場合には本剤を減量又は中止すること。

• 8.5　本剤を含むカルシニューリン阻害薬による、重篤な高カリウム血症が報告されているため、本剤投与中は血清カリウム濃度を定期的に測定すること。［10.2参照］

• 8.6　カルシニューリン阻害薬による、高血糖が報告されているため、本剤投与中は定期的に血糖値等を確認すること。

• 8.7　過度の免疫抑制により、リンパ腫及び他の悪性腫瘍が発現するおそれがあるので、十分注意すること。［15.1.1参照］

慎重投与

• 9.1　合併症・既往歴等のある患者

  • 9.1.1　QT延長のおそれ又はその既往歴のある患者

    • 低カリウム血症等のQT延長のリスク因子を有する患者においてQT延長が起こるおそれがある。［10.2参照］

• 9.2　腎機能障害患者

  • 9.2.1　重度の腎機能障害（eGFR 30mL/min/1.73m2未満）のある患者

    • 可能な限り投与を避けること。血中濃度が上昇するおそれがあるため、やむを得ず投与する場合には、用量を減量するとともに、患者の状態をより慎重に観察し、有害事象の発現に十分注意すること。重度の腎機能障害のあるループス腎炎患者を対象とした臨床試験は実施していない。［5.1、7.2、7.5、8.2、11.1.2、16.6.1参照］

  • 9.2.2　中等度の腎機能障害（eGFR 30mL/min/1.73m2以上45mL/min/1.73m2以下）のある患者

    • 治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。中等度の腎機能障害のあるループス腎炎患者を対象とした臨床試験は実施していない。［5.1、7.5、8.2、11.1.2、16.6.1参照］

• 9.3　肝機能障害患者

  • 9.3.1　重度の肝機能障害のある患者（Child-Pugh分類C）

    • 可能な限り投与を避けること。血中濃度が上昇するおそれがある。重度の肝機能障害のある患者を対象とした臨床試験は実施していない。

  • 9.3.2　軽度及び中等度の肝機能障害のある患者（Child-Pugh分類A及びB）

    • 用量を減量すること。血中濃度が上昇するおそれがある。［7.3、16.6.2参照］

• 9.5　妊婦

  • 妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。動物実験では、妊娠ラットに経口投与した場合、体表面積換算で臨床用量注）の約5倍（4mg/kg/日）で胎児体重の低値及び胎児の骨化遅延が認められた。また、妊娠ウサギに経口投与した場合、体表面積換算で臨床用量注）の約2倍（1.6mg/kg/日）で胎児体重の低値が、約8.2倍（6.5mg/kg/日）で胎児の胸骨未骨化等が認められた。

  • 注）本剤7.9mgを60kgの患者に1回23.7mgを1日2回経口投与したときの投与量（0.79mg/kg/日）

• 9.6　授乳婦

  • 治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。ヒトで乳汁中への移行が報告されている。

• 9.7　小児等

  • 小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

• 9.8　高齢者

  • 患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。一般に生理機能が低下している。

過量投与

• 13.1　症状

  • 本剤の過量投与の報告は限られているが、過量投与により、振戦、頻脈が現れたとの報告がある。

• 13.2　処置

  • 特異的な解毒剤はない。

適用上の注意

• 14.1　薬剤交付時の注意

  • 14.1.1　PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。

  • 14.1.2　服用直前にPTPシートからカプセルを取り出すよう指導すること。［20.参照］

  • 14.1.3　本剤はカプセルを開けたり、つぶしたり、分割せずそのまま水で服用するよう指導すること。

その他の注意

• 15.1　臨床使用に基づく情報

  • 15.1.1　免疫抑制剤による治療を受けた患者では、悪性腫瘍（特にリンパ腫、皮膚がん等）の発生率が高いとする報告がある。［8.7、10.2参照］

取扱上の注意

• 吸湿性を有するためPTP包装のまま保存すること。［14.1.2参照］

その他の説明

• 本剤は新医薬品であるため、平成18年3月6日付　厚生労働省告示第107号に基づき、2025年11月末日までは、投薬は1回14日分を限度とされています。

相互作用序文

• 本剤は、主としてCYP3A4により代謝される。また、P糖蛋白の基質であるとともに、P糖蛋白、有機アニオン輸送ポリペプチド（OATP）1B1及びOATP1B3への阻害作用を有する。［16.4、16.7.6参照］

薬物代謝酵素用語

薬物代謝酵素用語

薬物代謝酵素用語

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併用禁忌

併用注意

重大な副作用及び副作用用語