リュープリン注射用3.75 他

重要な基本的注意

• 子宮内膜症 の場合	投与に際して、類似疾患（悪性腫瘍等）との鑑別に留意し、投与中腫瘤が増大したり、臨床症状の改善がみられない場合は投与を中止すること。 初回投与初期に、高活性LH-RH誘導体としての下垂体−性腺系刺激作用による血清エストロゲン濃度の一過性の上昇に伴い、臨床所見の一過性の悪化が認められることがあるが、通常治療を継続することにより消失する。 更年期障害様のうつ状態があらわれることがあるので、患者の状態を十分に観察すること。（「重大な副作用」の項参照）
  子宮筋腫 の場合	投与に際して、類似疾患（悪性腫瘍等）との鑑別に留意し、投与中腫瘤が増大したり、臨床症状の改善がみられない場合は投与を中止すること。 粘膜下筋腫の患者に投与する場合は、出血症状が増悪することがあるので観察を十分に行い、異常が認められた場合には適切な処置を行うこと。また、出血症状が増悪した場合には連絡するよう患者に対し注意を与えること。 初回投与初期に、高活性LH-RH誘導体としての下垂体−性腺系刺激作用による血清エストロゲン濃度の一過性の上昇に伴い、臨床所見の一過性の悪化が認められることがあるが、通常治療を継続することにより消失する。 更年期障害様のうつ状態があらわれることがあるので、患者の状態を十分に観察すること。（「重大な副作用」の項参照）
  閉経前乳癌 の場合	本剤は内分泌療法剤であり、閉経前乳癌に対し使用する場合には、がんに対する薬物療法について十分な知識・経験を持つ医師のもとで、本剤による治療が適切と判断される患者についてのみ使用すること。 初回投与初期に、高活性LH-RH誘導体としての下垂体−性腺系刺激作用による血清エストロゲン濃度の上昇に伴って骨疼痛の一過性増悪等がみられることがあるが、このような症状があらわれた場合には対症療法を行うこと。 本剤で抗腫瘍効果が得られず進行を認めた場合は、投与を中止すること。 更年期障害様のうつ状態があらわれることがあるので、患者の状態を十分に観察すること。（「重大な副作用」の項参照）
  前立腺癌 の場合	本剤は内分泌療法剤であり、前立腺癌に対し使用する場合には、がんに対する薬物療法について十分な知識・経験を持つ医師のもとで、本剤による治療が適切と判断される患者についてのみ使用すること。 初回投与初期に、高活性LH-RH誘導体としての下垂体−性腺系刺激作用による血清テストステロン濃度の上昇に伴って骨疼痛の一過性増悪がみられることがあるが、このような症状があらわれた場合には対症療法を行うこと。また、尿路閉塞あるいは脊髄圧迫のみられるおそれがあるので慎重に投与し、投与開始1ヵ月間は十分観察を行い、このような症状があらわれた場合には適切な処置を行うこと。
  中枢性思春期早発症 の場合	初回投与初期に、高活性LH-RH誘導体としての下垂体−性腺系刺激作用による性腺ホルモン濃度の一過性の上昇に伴い、臨床所見の一過性の悪化が認められることがあるが、通常治療を継続することにより消失する。 治療中は定期的にLH-RHテストを行い、血中LH及びFSHの反応性が抑制されない場合には、投与を中止すること。

慎重投与

• 子宮内膜症 子宮筋腫 閉経前乳癌 の場合	粘膜下筋腫のある患者［出血症状が増悪することがある。］（「重要な基本的注意」の項参照）
  前立腺癌 の場合	脊髄圧迫又は尿路閉塞による腎障害を既に呈している患者又は新たに発生するおそれのある患者［初回投与初期の血清テストステロン濃度の上昇に伴い、原疾患の症状が悪化する可能性がある。］

適用上の注意

• 全効能疾患共通

  • 投与経路

    皮下注射のみに使用すること。［静脈注射により血栓症を誘発するおそれがある。］

  • 投与法

    • 注射針は25ゲージ又はそれよりも太いものを用いること（キット品には25ゲージの注射針が装着されている）。

    • 皮下注射にあたっては下記の点に注意すること。

      • 注射部位は上腕部、腹部、臀部の皮下とすること。

      • 注射部位は毎回変更し、同一部位への反復注射は行わないこと。

      • 注射針が血管内に入っていないことを確認すること。

      • 注射部位をもまないように患者に指示すること。

  • 調製法

    • 用時調製し、懸濁後は直ちに使用すること。

    • バイアル品の懸濁液の粒子が沈降している場合は、泡立てない程度に揺り動かして粒子をよく再懸濁させて使用すること。

その他の注意

• 全効能疾患共通

  ラットにリュープロレリン酢酸塩として本剤0.8、3.6及び16mg/kg/4週を1年間、並びにリュープロレリン酢酸塩水溶液注射剤0.6、1.5及び4mg/kg/日を2年間それぞれ皮下投与した試験で、良性下垂体腺腫が認められたとの報告がある。

併用注意

副作用発現状況の概要

• 各効能疾患別及び調査別の臨床検査値の異常を含む副作用の発現頻度は次表のとおりである。

  • 〔　〕内：副作用発現症例数/安全性評価対象症例数

    効能疾患	承認時までの調査	製造販売後の使用成績調査
    子宮内膜症	86.3％〔472/547〕	31.1％〔803/2,586〕 （再審査終了時点）
    子宮筋腫	83.5％〔344/412〕	19.4％〔485/2,498〕 （再審査終了時点）
    閉経前乳癌	64.0％〔64/100〕	11.6％〔34/292〕 （再審査終了時点）
    前立腺癌	47.5％〔75/158〕	10.3％〔127/1,232〕 （再審査終了時点）
    中枢性思春期早発症	20.8％〔22/106〕	3.5％〔3/85〕 （再審査終了時点）

• 以下の副作用は上記の調査あるいは自発報告等で認められたものである。
  本剤は徐放性製剤であるので、最終投与後も薬効持続期間中は患者の状態を観察すること。

重大な副作用及び副作用用語