フィコンパ錠2mg 他

重要な基本的注意

• 8.1　易刺激性、攻撃性・敵意、不安等の精神症状があらわれ、自殺企図に至ることもあるので、本剤投与中は患者の状態及び病態の変化を注意深く観察すること。［8.2、11.1.1、15.1.1参照］

• 8.2　患者及びその家族等に攻撃性・敵意、自殺企図等の精神症状発現の可能性について十分説明を行い、医師と緊密に連絡を取り合うように指導すること。［8.1、11.1.1、15.1.1参照］

• 8.3　運動失調（ふらつき）等が高頻度で認められ、転倒等を伴うおそれがあるので、あらかじめ患者及びその家族に十分に説明し、必要に応じて医師の診察を受けるよう、指導すること。

• 8.4　本剤を増量した場合に易刺激性、攻撃性・敵意、不安等の精神症状、運動失調（ふらつき）等が多く認められ、特に本剤の代謝を促進する抗てんかん薬（カルバマゼピン、フェニトイン）を併用しない患者では多く認められるため、患者の状態を慎重に観察すること。［7.2、10.2、16.7.1参照］

• 8.5　めまい、眠気、注意力・集中力・反射運動能力等の低下が起こることがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転など危険を伴う操作に従事させないよう注意すること。

• 8.6　連用中における投与量の急激な減量ないし投与中止により、発作頻度が増加する可能性があるので、投与を中止する場合には徐々に減量することも考慮し、患者の状態を慎重に観察すること。

慎重投与

• 9.2　腎機能障害患者

  • 9.2.1　重度の腎機能障害のある患者又は透析中の末期腎障害患者

    • 重度の腎機能障害のある患者又は透析中の末期腎障害患者を対象とした臨床試験は実施していない。代謝物の排泄が遅延するおそれがある。

• 9.3　肝機能障害患者

  • 9.3.1　重度の肝機能障害のある患者

    • 重度の肝機能障害のある患者では投与しないこと。ペランパネルの血中濃度が上昇するおそれがある。［2.2、16.6.2参照］

  • 9.3.2　軽度及び中等度の肝機能障害のある患者

    • 本剤のクリアランスが低下し、消失半減期が延長することがある。［7.3、16.6.2参照］

• 9.5　妊婦

  • 妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。ラットの妊娠及び授乳期間中に投与したとき、一般状態の悪化の認められる用量（3mg/kg/日以上）で分娩及び哺育状態の異常、死亡産児数の増加、出生率及び生存率の減少、10mg/kg/日で出生児に体重抑制と形態分化の遅延がみられ、妊娠ウサギに投与したとき、体重及び摂餌量の減少が認められる用量（10mg/kg）で、早産がみられた。

• 9.6　授乳婦

  • 治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。授乳ラットに投与したとき、ペランパネル又はその代謝物が乳汁中へ移行することが報告されている。

• 9.7　小児等

  • 9.7.1　低出生体重児、新生児又は乳児を対象とした臨床試験は実施していない。

  • 9.7.2　幼児又は小児（2歳以上12歳未満）を対象とした国内臨床試験は実施していない。

  • 9.7.3　臨床試験において、小児（12歳以上）における易刺激性、攻撃性・敵意等の精神症状の発現割合が成人に比べて高くなることが示唆されているので、観察を十分に行うこと。

• 9.8　高齢者

  • 9.8.1　一般に高齢者では生理機能が低下している。［16.6.3参照］

  • 9.8.2　観察を十分に行うなど慎重に投与すること。臨床試験において、高齢者は非高齢者と比較して転倒のリスクが高いという結果が得られている。

過量投与

• 13.1　徴候・症状

  • 過量投与後にみられた主な症状は、精神状態変化、激越及び攻撃的行動であった。

• 13.2　処置

  • 過量投与の際の特異的な薬物療法はない。なお、腎透析によるクリアランスの促進は期待できない。

適用上の注意

• 14.1　薬剤交付時の注意

  • PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。

その他の注意

• 15.1　臨床使用に基づく情報

  • 15.1.1　海外で実施された複数の抗てんかん薬における、てんかん、精神疾患等を対象とした199のプラセボ対照比較試験の検討結果において、自殺念慮及び自殺企図の発現リスクが、抗てんかん薬の服用群でプラセボ群と比較して約2倍高く（抗てんかん薬服用群：0.43％、プラセボ群：0.24％）、抗てんかん薬の服用群では、プラセボ群と比べ1000人あたり1.9人多いと計算された（95％信頼区間：0.6-3.9）。また、てんかん患者のサブグループでは、プラセボ群と比べ1000人あたり2.4人多いと計算されている。［8.1、8.2参照］

  • 15.1.2　薬物の乱用経験のある外国人健康成人にペランパネル8〜36mgを単回経口投与したとき、薬剤嗜好性、薬剤購入希望、多幸気分及び鎮静スコアの評価指標において、プラセボを投与したときと比較して大きな作用が認められた。ペランパネル24〜36mgを投与したときに認められた作用は陽性対照（アルプラゾラム1.5〜3mg、ケタミン100mg）と同程度であった。

• 15.2　非臨床試験に基づく情報

  • 15.2.1　ラットを用いた身体依存性試験において、ペランパネル13.3〜43.5mg/kg（摂餌量から換算）を混餌投与した際に、退薬症候が認められた。また、サルを用いた静脈内自己投与試験において、ペランパネル0.016〜0.004mg/kgを漸減投与した際に、自己投与回数の増加（強化効果）が認められた。

相互作用序文

• 本剤は主として薬物代謝酵素CYP3Aで代謝される。［16.4参照］

薬物代謝酵素用語

併用注意

重大な副作用及び副作用用語