サデルガカプセル100mg

重要な基本的注意

• 8.1　CYP2D6又はCYP3A阻害作用を有する薬剤等と併用した場合、本剤の血中濃度が高値となるおそれがあるため、本剤の使用にあたっては、次の点を患者に指導すること。［2.2、7.1-7.3、10.参照］

  • ・患者カード等を携帯し、他の医療機関・薬局を利用する場合には、本剤の使用を医師、歯科医師又は薬剤師に伝えること。

  • ・患者が併用するすべての医薬品等（CYP阻害作用を有する食品やサプリメントを含む）を担当医師に伝えること。

• 8.2　患者が併用する薬剤について、CYP2D6又はCYP3A阻害作用を有する薬剤に該当するのか確認し、必要に応じて代替薬剤への切替えや本剤投与の中止を行うこと。［2.2、7.1-7.3、10.参照］

• 8.3　本剤の血中濃度が大幅に上昇した場合、QT間隔、PR間隔、QRS間隔の延長のおそれがあるので、本剤投与開始時及び投与中は定期的に12誘導心電図（必要に応じてホルター心電図）を測定すること。［2.3、9.1.1、9.1.2、10.、16.7.5参照］

• 8.4　酵素補充療法との併用に関する有効性及び安全性は確立されていない。

• 8.5　めまい等があらわれることがあるので、自動車の運転等、危険を伴う機械の操作に従事する際には注意させること。

• 8.6　鉄が不足している場合は、貧血の十分な改善効果を得るために、鉄分の補給を行うこと。

慎重投与

• 9.1　合併症・既往歴等のある患者

  • 9.1.1　心疾患（うっ血性心不全、虚血性心疾患、心筋症、徐脈、心ブロック、重篤な心室性不整脈）のある患者

    • 投与を避けることが望ましい。本剤の血中濃度が大幅に上昇した場合、QT間隔、PR間隔、QRS間隔の延長のおそれがある。［2.3、8.3、16.7.5参照］

  • 9.1.2　失神の既往のある患者

    • 投与を避けることが望ましい。本剤の血中濃度が大幅に上昇した場合、QT間隔、PR間隔、QRS間隔の延長のおそれがある。［2.3、8.3、16.7.5参照］

• 9.2　腎機能障害患者

  • 腎機能障害患者を対象とした有効性及び安全性を指標とした臨床試験は実施していない。［16.6.2参照］

• 9.3　肝機能障害患者

  • 9.3.1　肝機能障害（Child-pugh分類A、B又はC）がある患者

    • 以下の場合は本剤の血中濃度が大幅に上昇するおそれがあるため、投与しないこと。［2.2.2、2.2.3、7.3、7.4参照］

      • ・CYP2D6の活性が低い患者（IM）

      • ・CYP2D6の活性が欠損している患者（PM）

  • 9.3.2　中等度以上の肝機能障害（Child-pugh分類B又はC）がある患者

    • CYP2D6の活性が通常（EM）であっても、本剤の血中濃度が大幅に上昇するおそれがあるため、投与しないこと。［2.2.1参照］

  • 9.3.3　軽度肝機能障害（Child-pugh分類A）がある患者

    • (1)CYP2D6の活性が通常（EM）の場合、「7.用法及び用量に関連する注意」の項を参照し、用法及び用量の調整を行うこと。［7.2参照］

    • (2)CYP2D6の活性が通常（EM）であっても、以下の場合は本剤の血中濃度が大幅に上昇するおそれがあるため、投与しないこと。［2.2.1、10.1参照］

      • ・中程度以上のCYP2D6阻害作用を有する薬剤を使用中の患者

      • ・弱いCYP2D6阻害作用を有する薬剤と中程度以上のCYP3A阻害作用を有する薬剤の両方を使用中の患者

• 9.5　妊婦

  • 妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しないこと。動物実験（ラット）において、胎児の骨格異常及び脳室拡張が認められている。［2.5参照］

• 9.6　授乳婦

  • 治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。ヒトで哺乳中の児における影響は不明である。
    動物実験（ラット）で乳汁移行が認められている。

• 9.7　小児等

  • 小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

• 9.8　高齢者

  • 患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。一般に生理機能が低下していることが多い。

適用上の注意

• 14.1　薬剤交付時の注意

  • PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。

その他の注意

• 15.2　非臨床試験に基づく情報

  • 動物実験において、ラット雄性生殖能への影響がみられている。

相互作用序文

• 本剤は、主として薬物代謝酵素CYP2D6及び部分的にCYP3A4で代謝される。また、本剤はP糖タンパク質の基質である。［16.1.4、16.4参照］

• 「2.禁忌」、「7.用法及び用量に関連する注意」、「8.重要な基本的注意」及び「10.相互作用」におけるCYP2D6又はCYP3A阻害作用を有すると考えられる薬剤の薬剤名は、下表のとおり。［2.2、7.1-7.4、8.1-8.3、16.7.1-16.7.3参照］

  • 注1）強い阻害作用を有する薬剤：典型基質のAUCを5倍以上上昇又はクリアランスを1/5以下に減少させると考えられる薬剤 注2）中程度の阻害作用を有する薬剤：典型基質のAUCを2倍以上5倍未満に上昇又はクリアランスを1/5から1/2以下に減少させると考えられる薬剤 注3）弱い阻害作用を有する薬剤：典型基質のAUCを1.25倍以上2倍未満に上昇又はクリアランスを1/2から1/1.25以下に減少させると考えられる薬剤

    	薬剤名
    CYP2D6阻害作用を有する薬剤	1）強いCYP2D6阻害作用を有する薬剤 パロキセチン塩酸塩水和物（パキシル） シナカルセト塩酸塩（レグパラ） テルビナフィン塩酸塩（ラミシール）等 2）中程度のCYP2D6阻害作用を有する薬剤 デュロキセチン塩酸塩（サインバルタ） ミラベグロン（ベタニス）等 3）弱いCYP2D6阻害作用を有する薬剤 アビラテロン（ザイティガ） リトナビル（ノービア） セレコキシブ（セレコックス）等
    CYP3A阻害作用を有する薬剤	1）強いCYP3A阻害作用を有する薬剤 クラリスロマイシン（クラリス） イトラコナゾール（イトリゾール） コビシスタット（スタリビルド） インジナビル硫酸塩エタノール付加物 （クリキシバン） リトナビル（ノービア） テラプレビル（テラビック） ボリコナゾール（ブイフェンド） ネルフィナビルメシル酸塩（ビラセプト） サキナビルメシル酸塩（インビラーゼ）等 2）中程度のCYP3A阻害作用を有する薬剤 エリスロマイシン（エリスロシン） フルコナゾール（ジフルカン） アタザナビル硫酸塩（レイアタッツ） シクロスポリン（サンディミュン） アプレピタント（イメンド） ジルチアゼム塩酸塩（ヘルベッサー）等 3）弱いCYP3A阻害作用を有する薬剤 シロスタゾール（コートリズム） ラニチジン（ザンタック） タクロリムス（グラセプター）等

薬物代謝酵素用語

薬物代謝酵素用語

薬物代謝酵素用語

薬物代謝酵素用語

併用禁忌

併用注意

重大な副作用及び副作用用語