キシロカイン注射液「0.5％」エピレナミン（1：100,000）含有 他

重要な基本的注意

• ＜効能共通＞

  • 8.1　まれにショックあるいは中毒症状を起こすことがあるので、本剤の投与に際しては、十分な問診により患者の全身状態を把握するとともに、異常が認められた場合に直ちに救急処置のとれるよう、常時準備をしておくこと。なお、事前の静脈路確保が望ましい。

  • 8.2　本剤の投与に際し、その副作用を完全に防止する方法はないが、ショックあるいは中毒症状をできるだけ避けるために、以下の点に留意すること。

    • 8.2.1　患者の全身状態の観察を十分に行うこと。

    • 8.2.2　できるだけ薄い濃度のものを用いること。

    • 8.2.3　できるだけ必要最少量にとどめること。

    • 8.2.4　前投薬や術中に投与した鎮静薬、鎮痛薬等による呼吸抑制が発現することがあるので、これらの薬剤を使用する際は少量より投与し、必要に応じて追加投与することが望ましい。なお、高齢者、小児、全身状態が不良な患者、肥満者、呼吸器疾患を有する患者では特に注意し、異常が認められた際には、適切な処置を行うこと。［9.1.2、9.7.1、9.8参照］

  • 8.3　アドレナリンは、α受容体、β受容体それぞれに作用し、その作用は投与量、投与方法等に影響を受けやすいので注意すること。

• ＜硬膜外麻酔＞

  • 8.4　本剤の投与に際し、その副作用を完全に防止する方法はないが、ショックあるいは中毒症状をできるだけ避けるために、以下の点に留意すること。

    • 8.4.1　注射の速度はできるだけ遅くすること。

    • 8.4.2　注射針が、血管又はくも膜下腔に入っていないことを確かめること。

    • 8.4.3　試験的に注入（test dose）し、注射針又はカテーテルが適切に留置されていることを確認すること。

    • 8.4.4　麻酔範囲が予期した以上に広がることにより、過度の血圧低下、徐脈、呼吸抑制を来すことがあるので、麻酔範囲に注意すること。

  • 8.5　注射針又はカテーテルが適切に位置していない等により、神経障害が生じることがあるので、穿刺に際し異常を認めた場合には本剤の注入を行わないこと。

• ＜伝達麻酔・浸潤麻酔＞

  • 8.6　本剤の投与に際し、その副作用を完全に防止する方法はないが、ショックあるいは中毒症状をできるだけ避けるために、以下の点に留意すること。

    • 8.6.1　注射の速度はできるだけ遅くすること。

    • 8.6.2　注射針が、血管又はくも膜下腔に入っていないことを確かめること。

    • 8.6.3　血管の多い部位（頭部、顔面、扁桃等）に注射する場合には、吸収が速いので、できるだけ少量を投与すること。

  • 8.7　注射針又はカテーテルが適切に位置していない等により、神経障害が生じることがあるので、穿刺に際し異常を認めた場合には本剤の注入を行わないこと。

  • 8.8　眼科領域等の麻酔に用いる場合、隅角の所見が未確定のまま投与しないこと。

  • 8.9　球後麻酔、眼球周囲麻酔施行時は以下の点に留意すること。

    • 8.9.1　持続性の眼筋運動障害が発現するおそれがあるので、できるだけ薄い濃度で、必要最少量を用いることとし、外眼筋内への注入は避けること。また、本剤に含まれているアドレナリンにより障害を悪化させることがあるので、注意すること。

    • 8.9.2　視神経鞘内への誤注入により、一過性の失明、心肺停止を起こすことがあるので、注射針はできるだけ短く、先の鈍いものを使用することが望ましい。

• ＜表面麻酔＞

  • 8.10　本剤の投与に際し、その副作用を完全に防止する方法はないが、ショックあるいは中毒症状をできるだけ避けるために、以下の点に留意すること。

    • 8.10.1　気道内表面麻酔の場合には吸収が速いので、できるだけ少量を使用すること。

    • 8.10.2　外傷、びらん、潰瘍又は炎症部位への投与は吸収が速いので注意すること。［13.参照］

  • 8.11　眼科領域等の麻酔に用いる場合、隅角の所見が未確定のまま投与しないこと。

慎重投与

• 9.1　合併症・既往歴等のある患者

  • ＜効能共通＞

    • 9.1.1　次の患者には治療上やむを得ないと判断される場合を除き、投与しないこと。

      • (1)心室頻拍等の重症不整脈のある患者

        • アドレナリンのβ刺激作用により、不整脈を悪化させるおそれがある。

      • (2)交感神経系作動薬に対し過敏な反応を示す患者

        • アドレナリン受容体が高い感受性を示すおそれがある。

      • (3)精神神経症の患者

        • 一般に交感神経作動薬の中枢神経系の副作用として情緒不安、不眠、錯乱、易刺激性および精神病的状態等があるので悪化するおそれがある。

      • (4)コカイン中毒の患者

        • コカインは、交感神経末端でのカテコールアミンの再取り込みを阻害するので、アドレナリンの作用が増強されるおそれがある。

    • 9.1.2　全身状態が不良な患者

      • 生理機能の低下により麻酔に対する忍容性が低下していることがある。［8.2.4参照］

    • 9.1.3　心刺激伝導障害のある患者

      • 症状を悪化させることがある。

    • 9.1.4　ハロタン等のハロゲン含有吸入麻酔薬を投与中の患者

      • 頻脈、不整脈等を起こすおそれがある。［10.2参照］

    • 9.1.5　肺気腫のある患者

      • アドレナリンにより、肺循環障害を増悪させ、右心系への負荷が過重となり、右心不全に陥るおそれがある。

    • 9.1.6　心疾患のある患者

      • アドレナリンのβ刺激作用により、心疾患を悪化させるおそれがある。

  • ＜硬膜外麻酔＞

    • 9.1.7　中枢神経系疾患：髄膜炎、灰白脊髄炎、脊髄ろう等の患者及び脊髄・脊椎に腫瘍又は結核等のある患者

      • 硬膜外麻酔により病状が悪化するおそれがある。

    • 9.1.8　血液凝固障害や抗凝血薬投与中の患者

      • やむを得ず投与する場合は観察を十分に行うこと。出血しやすく、血腫形成や脊髄への障害を起こすことがある。

    • 9.1.9　脊柱に著明な変形のある患者

      • やむを得ず投与する場合は患者の全身状態の観察を十分に行うこと。脊髄や神経根の損傷のおそれがあり、また麻酔範囲の予測も困難である。

    • 9.1.10　腹部腫瘤のある患者

      • 投与量の減量を考慮するとともに、患者の全身状態の観察を十分に行うこと。仰臥位性低血圧を起こしやすく、麻酔範囲が広がりやすい。麻酔中はさらに増悪することがある。

    • 9.1.11　心弁膜症等の心血管系に著しい障害のある患者

      • 患者の全身状態の観察を十分に行うこと。血圧低下や病状の悪化が起こりやすい。

  • ＜伝達麻酔・浸潤麻酔（耳、指趾へ投与する場合）＞

    • 9.1.12　全身性又は末梢性の血行障害のある患者、複数の指趾へ同時投与を行う患者

      • 投与の可否を慎重に検討すること。投与する場合は、必要に応じて減量など行うこと。壊死状態になるおそれがある。

• 9.2　腎機能障害患者

  • 9.2.1　重篤な腎機能障害のある患者

    • 中毒症状が発現しやすくなる。

• 9.3　肝機能障害患者

  • 9.3.1　重篤な肝機能障害のある患者

    • 中毒症状が発現しやすくなる。

• 9.5　妊婦

  • ＜効能共通＞

    • 9.5.1　妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。

  • ＜硬膜外麻酔＞

    • 9.5.2　妊娠後期の患者には、投与量の減量を考慮するとともに、患者の全身状態の観察を十分に行う等、慎重に投与すること。妊娠末期は、仰臥位性低血圧を起こしやすく、麻酔範囲が広がりやすい。麻酔中はさらに増悪することがある。

    • 9.5.3　アドレナリンにより、胎児の酸素欠乏、分娩遅延が発現するおそれがある。

  • ＜伝達麻酔・浸潤麻酔＞

    • 9.5.4　傍頸管ブロックにより胎児の徐脈を起こすおそれがある。

    • 9.5.5　アドレナリンにより、胎児の酸素欠乏、分娩遅延が発現するおそれがある。

• 9.6　授乳婦

  • 治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。リドカインはヒト乳汁中へ移行することが報告されている。

• 9.7　小児等

  • ＜効能共通＞

    • 9.7.1　小児等を対象とした臨床試験は実施していない。［8.2.4参照］

  • ＜伝達麻酔・浸潤麻酔（耳、指趾へ投与する場合）＞

    • 9.7.2　投与の可否を慎重に検討すること。投与する場合は、必要に応じて減量など行うこと。壊死状態になるおそれがある。

• 9.8　高齢者

  • ＜効能共通＞

    • 9.8.1　患者の全身状態を観察しながら慎重に投与すること。アドレナリンの作用に対する感受性が高いことがある。［8.2.4参照］

  • ＜硬膜外麻酔＞

    • 9.8.2　投与量の減量を考慮するとともに、患者の全身状態の観察を十分に行う等、慎重に投与すること。一般に麻酔範囲が広がりやすく、生理機能の低下により麻酔に対する忍容性が低下している。

過量投与

• 局所麻酔剤の血中濃度の上昇に伴い、中毒が発現する。特に誤って血管内に投与した場合には、数分以内に発現することがある。その症状は、主に中枢神経系及び心血管系の症状としてあらわれる。［8.10.2、11.1.2参照］

  • 13.1　症状

    • 13.1.1　中枢神経系の症状

      • 初期症状として不安、興奮、多弁、口周囲の知覚麻痺、舌のしびれ、ふらつき、聴覚過敏、耳鳴、視覚障害、振戦等があらわれる。症状が進行すると意識消失、全身痙攣があらわれ、これらの症状に伴い低酸素血症、高炭酸ガス血症が生じるおそれがある。より重篤な場合には呼吸停止を来すこともある。

    • 13.1.2　心血管系の症状

      • 血圧低下、徐脈、心筋収縮力低下、心拍出量低下、刺激伝導系の抑制、心室頻拍及び心室細動等の心室性不整脈、循環虚脱、心停止等があらわれる。

    • 13.1.3　アドレナリンの過量投与

      • 血圧上昇、頻脈、期外収縮、脳出血、腎血管の異常収縮等があらわれる。また、血中の乳酸濃度が上昇し、重篤な代謝性アシドーシスがあらわれるおそれがある。

  • 13.2　処置

    • 振戦や痙攣が著明であれば、ジアゼパム又は超短時間作用型バルビツール酸製剤（チオペンタールナトリウム等）を投与する。

適用上の注意

• 14.1　薬剤投与後の注意

  • 本剤は金属を侵す性質があるので、長時間金属器具（カニューレ、注射針等）に接触させないことが望ましい。なお、金属器具を使用した場合は、使用後十分に水洗すること。

その他の注意

• 15.1　臨床使用に基づく情報

  • 15.1.1　ポルフィリン症の患者に投与した場合、急性腹症、四肢麻痺、意識障害等の急性症状を誘発するおそれがある。

  • 15.1.2　因果関係は明らかでないが、外国において術後に本剤を関節内（特に肩関節）に持続投与された患者で軟骨融解を発現したとの報告がある。

取扱上の注意

• 外箱開封後は、遮光して保存すること。

相互作用序文

• 本剤は、主として肝代謝酵素CYP1A2及びCYP3A4で代謝される。

薬物代謝酵素用語

薬物代謝酵素用語

併用禁忌

併用注意

重大な副作用及び副作用用語