フェマーラ錠2.5mg

アロマターゼ阻害剤

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同薬効薬剤

一般名	レトロゾール
製造/販売	ノバルティスファーマ / 中外製薬
剤形/規格	フェマーラ錠2.5mg

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添付文書/電子添文（PDF）

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禁忌

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人〔動物実験（ラット）において胎児死亡及び催奇形性（胎児のドーム状頭部及び椎体癒合）が観察されている。〕（「6.妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照）
授乳婦〔動物実験（ラット）において乳汁移行が認められている。また、授乳期に本剤を母動物に投与した場合、雄の出生児の生殖能の低下が認められている。〕（「6.妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照）
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

効能・効果

閉経後乳癌

用法・容量

通常、成人にはレトロゾールとして1日1回2.5mgを経口投与する。

注意事項

重要な基本的注意

本剤は内分泌療法剤であり、がんに対する薬物療法について十分な知識・経験を持つ医師の下で、本剤による治療が適切と判断される患者についてのみ使用すること。
本剤はアロマターゼを阻害することにより治療効果を発揮するものであり、活発な卵巣機能を有する閉経前の患者ではアロマターゼを阻害する効果は不十分であると予想されること、並びに閉経前の患者では使用経験がないことを考慮して、閉経前患者に対し使用しないこと。
疲労、めまい、まれに傾眠が起こることがあるので、本剤投与中の患者には、自動車の運転等危険を伴う機械を操作する際には注意させること。
本剤の投与によって、骨粗鬆症、骨折が起こりやすくなるので、骨密度等の骨状態を定期的に観察することが望ましい。

慎重投与

重度の肝機能障害を有する患者〔本剤の重度の肝機能障害患者における安全性は確立していない。〕（【薬物動態】の「6.肝機能障害者における体内動態」の項参照）
重度の腎障害を有する患者〔本剤の重度の腎障害患者における安全性は確立していない。〕

過量投与

海外において最高62.5mgを単回服用した症例の報告があるが、本症例では重篤な有害事象の発現はみられていない。

処置

患者に意識がある場合はまず嘔吐させることが適切であるが、通常は支持療法を行い、頻繁にバイタルサインをモニターすること。

適用上の注意

薬剤交付時

PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。（PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている）

相互作用

相互作用序文

本剤は、肝代謝酵素CYP3A4及びCYP2A6で代謝されるので、本酵素の活性に影響を及ぼす薬剤と併用する場合には注意して投与すること。CYP3A4及びCYP2A6活性を阻害する薬剤、又はCYP3A4及びCYP2A6によって代謝される薬剤との併用により、本剤の代謝が阻害され血中濃度が上昇する可能性がある。また、CYP3A4を誘導する薬剤との併用により、本剤の代謝が促進され血中濃度が低下する可能性がある。一方、本剤は、CYP2A6の阻害作用を有することから、本酵素で代謝される他の薬剤の血中濃度を上昇させる可能性がある。

薬物代謝酵素用語

CYP3A4

薬物代謝酵素用語

CYP2A6

併用注意

薬剤名等	臨床症状・措置方法	機序・危険因子
CYP2A6を阻害する薬剤メトキサレン等	本剤の血中濃度が上昇する可能性がある。	メトキサレン等の薬剤はCYP2A6活性を阻害することより、本剤の代謝を阻害し、血中濃度を上昇させる可能性がある。

薬剤名等	臨床症状・措置方法	機序・危険因子
CYP3A4を阻害する薬剤アゾール系抗真菌剤等	本剤の血中濃度が上昇する可能性がある。	アゾール系抗真菌剤等の薬剤はCYP3A4活性を阻害することより、本剤の代謝を阻害し、血中濃度を上昇させる可能性がある。

薬剤名等	臨床症状・措置方法	機序・危険因子
CYP3A4を誘導する薬剤タモキシフェンリファンピシン等	本剤の血中濃度が低下する可能性がある。本剤とタモキシフェンの反復併用投与により、本剤のAUCが約40％低下したとの報告がある。ただし、相互作用に起因する効果の減弱及び副作用の報告はない。	これらの薬剤はCYP3A4を誘導することにより、本剤の代謝を促進し、血中濃度を低下させる可能性がある。

副作用

副作用発現状況の概要

国内臨床試験における安全性評価対象症例290例中119例（41.0％）に副作用（臨床検査値の異常を含む）が認められた。そのうち臨床症状が25.9％（75例）、臨床検査値異常が25.2％（73例）であった。主な臨床症状は、ほてり6.6％（19件）、頭痛3.1％（9件）、関節痛2.8％（8件）、悪心2.4％（7件）、発疹2.1％（6件）、そう痒症2.1％（6件）、浮動性めまい1.7％（5件）等であった。また、臨床検査値異常の主なものは、血中コレステロール増加8.7％（23件/265例中）、ALT（GPT）増加7.9％（22件/278例中）、ALP増加7.3％（20件/275例中）、γ-GTP増加6.6％（17件/258例中）、AST（GOT）増加6.4％（18件/280例中）等であった。（承認時までの集計）

重大な副作用及び副作用用語

重大な副作用

（頻度不明）

血栓症、塞栓症

肺塞栓症、脳梗塞、動脈血栓症、血栓性静脈炎、心筋梗塞があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
心不全、狭心症

心不全、狭心症があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
肝機能障害、黄疸

AST（GOT）、ALT（GPT）の著しい上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
中毒性表皮壊死症（Toxic Epidermal Necrolysis：TEN）、多形紅斑

中毒性表皮壊死症（Toxic Epidermal Necrolysis：TEN）、多形紅斑があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

その他の副作用

	頻度不明	5％以上	1％〜5％未満	1％未満
血液系障害	−	−	白血球数減少	血小板増加、白血球分画異常、単球数減少、好塩基球数増加、リンパ球数減少
代謝及び栄養障害	食欲亢進、体重減少	血中コレステロール増加	高カルシウム血症、食欲不振、体重増加	血中クロール増加、血中コレステロール減少、血中カリウム減少、低蛋白血症、アルブミン・グロブリン比減少
精神障害	うつ病、不安、不眠症	−	−	易興奮性
神経系障害	記憶障害、異常感覚	−	頭痛、浮動性めまい	注意力障害、傾眠、しびれ感、味覚障害
眼障害	白内障、眼刺激、霧視	−	−	−
耳及び迷路障害	−	−	−	耳鳴
心臓障害	頻脈	−	−	動悸
血管障害		ほてり	高血圧	低血圧、潮紅
呼吸器系障害	呼吸困難	−	−	喉頭痛
胃腸障害	下痢	−	悪心、嘔吐	消化不良、腹痛、便秘、腹部膨満、上腹部痛、軟便、歯痛、口内炎
肝・胆道系障害	−	AST（GOT）増加、ALT（GPT）増加、ALP増加、γ-GTP増加	LDH増加	血中ビリルビン増加
皮膚障害	皮膚乾燥、蕁麻疹	−	そう痒症、発疹、多汗	冷汗、局所性表皮剥脱、湿疹、脱毛症
筋骨格系障害	骨痛、骨折、骨粗鬆症	−	関節痛、筋痛	関節硬直、背部痛、関節炎
腎及び尿路障害	頻尿、尿路感染	−	尿蛋白陽性	BUN増加
生殖系及び乳房障害	膣乾燥	−	−	乳房痛、膣出血、膣分泌物
全身障害	発熱、粘膜乾燥、腫瘍疼痛	−	疲労、けん怠感、口渇	熱感、脱力、上肢浮腫、全身浮腫