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同薬効薬剤
警告
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1.1 本剤は、緊急時に十分対応できる医療施設において、がん化学療法に十分な知識・経験を持つ医師のもとで、本剤の投与が適切と判断される症例についてのみ投与すること。また、治療開始に先立ち、患者又はその家族に有効性及び危険性を十分説明し、同意を得てから投与すること。
禁忌
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2.1 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
効能・効果
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BRAF 遺伝子変異又は融合遺伝子を有する低悪性度神経膠腫
用法・容量
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オジェンダ錠100mg
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＜錠＞
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通常、トボラフェニブとして以下の用量を週1回、経口投与する。なお、患者の状態により適宜減量する。
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体表面積 1回投与量 0.90m2以上1.12m2以下 400mg 1.13m2以上1.39m2以下 500mg 1.40m2以上 600mg
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注意事項
重要な基本的注意
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8.1 貧血があらわれることがあるので、本剤投与開始前及び投与中は定期的に血液検査を行い、患者の状態を十分観察すること。［11.1.3参照］
慎重投与
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9.1 合併症・既往歴等のある患者
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9.1.1 NF1と診断された又は疑いがある患者
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臨床試験ではNF1と診断された又は疑いがある患者は除外された。［15.2.3、17.1.1参照］
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9.3 肝機能障害患者
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9.3.1 中等度又は重度の肝機能障害患者
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本剤は主に肝代謝により消失するため、血中濃度が上昇する可能性がある。なお、中等度注1）又は重度注2）の肝機能障害患者を対象とした臨床試験は実施していない。［16.6.3参照］
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注1）AST値を問わず総ビリルビン値が施設基準値上限の1.5〜3倍
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注2）AST値を問わず総ビリルビン値が施設基準値上限の3倍超
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9.4 生殖能を有する者
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9.4.1 妊娠する可能性のある女性には、本剤投与中及び最終投与後28日間において避妊する必要性及び適切な避妊法について説明すること。経口避妊薬による避妊法の場合には、経口避妊薬以外の方法をあわせて使用すること。［9.5、10.2参照］
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9.4.2 男性には、本剤投与中及び最終投与後2週間においてバリア法（コンドーム）を用いて避妊する必要性について説明すること。［9.5参照］
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9.5 妊婦
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妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。動物実験（ラット）では臨床曝露量（AUC）の約0.8〜1.2倍に相当する用量で全胚吸収が認められ、正常な胎児発育は認められていない。［9.4.1、9.4.2、9.6、15.2.1参照］
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9.6 授乳婦
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授乳しないことが望ましい。本剤のヒトの乳汁中への移行は不明であるが、乳児が乳汁を介して摂取した場合、乳児に重篤な副作用が発現するおそれがある。［9.5参照］
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9.7 小児等
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生後6ヵ月未満の乳児及び新生児を対象とした臨床試験は実施していない。［5.3参照］
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適用上の注意
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14.1 薬剤交付時の注意
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＜錠剤＞
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14.1.1 PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。
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＜ドライシロップ＞
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14.1.2 本剤を交付する際には、患者用説明文書を渡し、本剤の調製方法、用量及び投与方法を患者、その保護者又はそれに代わる者に対し説明すること。
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14.2 薬剤調製時の注意
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＜ドライシロップ＞
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14.2.1 溶解方法
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(1)ボトル1本あたり室温の水14mLを正確に加え、本剤を懸濁し、懸濁液を調製すること。懸濁後、各ボトルの懸濁液は12mL中に本剤300mg（25mg/mL）を含有する。
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(2)12mL（300mg）を超える用量の場合は、2本のボトルを用いて推奨用量を調製すること。用量を2本のボトルにできるだけ均等に分割すること。1本目のボトルを調製し投与した後に、2本目のボトルを調製すること。
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14.3 薬剤投与時の注意
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＜ドライシロップ＞
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14.3.1 懸濁液は、同梱の経口投与用シリンジを用いて、経口又は経管にて、調製後直ちに投与すること。
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14.3.2 調製後15分以内に投与されない場合は、廃棄するよう患者、その保護者又はそれに代わる適切な者に対し指導すること。
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その他の注意
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15.2 非臨床試験に基づく情報
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15.2.1 雌ラットを用いた受胎能及び初期胚発生に関する試験において、臨床曝露量（AUC）の約0.8倍に相当する用量で、妊娠数、黄体数及び生存胚数の減少、並びに着床後胚死亡率の増加が認められた。［9.5参照］
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15.2.2 ラットを用いた反復投与毒性試験において、臨床曝露量（AUC）の約0.3〜0.4倍に相当する用量で、雌ラットでは膣粘膜肥厚、出血黄体増加、嚢胞状卵胞、黄体数減少、卵巣間質細胞過形成、雄ラットでは精巣上体及び精巣重量の減少、精細管変性又は萎縮、精巣上体内腔精子数減少等が認められた。
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15.2.3 トボラフェニブは、
BRAF 遺伝子異常を有さず、シュワン細胞特異的なNF1 遺伝子変異により叢状神経線維腫の形成が認められるトランスジェニックマウス等において、腫瘍増殖抑制作用を示さなかった。［9.1.1参照］
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相互作用
相互作用序文
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本剤はCYP2C8の基質である。また、本剤はCYP1A2、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19及びCYP3Aに対する誘導作用並びにBCRPに対する阻害作用を示す。［16.4参照］
薬物代謝酵素用語
CYP2C8薬物代謝酵素用語
CYP1A2薬物代謝酵素用語
CYP2B6薬物代謝酵素用語
CYP2C9薬物代謝酵素用語
CYP2C19薬物代謝酵素用語
CYP3A薬物代謝酵素用語
BCRP併用注意
| 薬剤名等 | 臨床症状・措置方法 | 機序・危険因子 |
| 強いCYP2C8阻害剤クロピドグレル硫酸塩等［16.7.1参照］ | 本剤の副作用が増強されるおそれがあるため、これらの薬剤との併用は可能な限り避け、CYP2C8阻害作用のない薬剤又は中程度以下のCYP2C8阻害剤への代替を考慮すること。やむを得ず併用する場合は、患者の状態を慎重に観察し、副作用の発現に注意すること。 | これらの薬剤がCYP2C8を阻害することにより、本剤の代謝が阻害され、本剤の血中濃度が上昇するおそれがある。 |
| 薬剤名等 | 臨床症状・措置方法 | 機序・危険因子 |
| 強い又は中程度のCYP2C8誘導剤リファンピシン、カルバマゼピン等［16.7.2参照］ | 本剤の効果が減弱するおそれがあるため、これらの薬剤との併用は可能な限り避け、CYP2C8誘導作用のない又は弱い薬剤への代替を考慮すること。 | これらの薬剤がCYP2C8を誘導することにより、本剤の代謝が促進され、本剤の血中濃度が低下する可能性がある。 |
| 薬剤名等 | 臨床症状・措置方法 | 機序・危険因子 |
| CYP1A2の基質となる薬剤カフェイン、テオフィリン、チザニジン塩酸塩等［16.7.3参照］ | これらの薬剤の効果が減弱するおそれがある。 | 本剤がCYP1A2を誘導することにより、これらの薬剤の血中濃度が低下する可能性がある。 |
| 薬剤名等 | 臨床症状・措置方法 | 機序・危険因子 |
| CYP2B6の基質となる薬剤シクロホスファミド水和物、エファビレンツ、メサドン塩酸塩等［16.7.3参照］ | これらの薬剤の効果が減弱するおそれがある。 | 本剤がCYP2B6を誘導することにより、これらの薬剤の血中濃度が低下する可能性がある。 |
| 薬剤名等 | 臨床症状・措置方法 | 機序・危険因子 |
| CYP2C8の基質となる薬剤ピオグリタゾン塩酸塩、レパグリニド、パクリタキセル等［16.7.4参照］ | これらの薬剤の効果が減弱するおそれがある。 | 本剤がCYP2C8を誘導することにより、これらの薬剤の血中濃度が低下する可能性がある。 |
| 薬剤名等 | 臨床症状・措置方法 | 機序・危険因子 |
| CYP2C9の基質となる薬剤ワルファリンカリウム、フェニトイン、ジクロフェナクナトリウム、セレコキシブ等［16.7.4参照］ | これらの薬剤の効果が減弱するおそれがある。 | 本剤がCYP2C9を誘導することにより、これらの薬剤の血中濃度が低下する可能性がある。 |
| 薬剤名等 | 臨床症状・措置方法 | 機序・危険因子 |
| CYP2C19の基質となる薬剤オメプラゾールナトリウム、ジアゼパム、クロピドグレル硫酸塩等［16.7.4参照］ | これらの薬剤の効果が減弱するおそれがある。 | 本剤がCYP2C19を誘導することにより、これらの薬剤の血中濃度が低下する可能性がある。 |
| 薬剤名等 | 臨床症状・措置方法 | 機序・危険因子 |
| CYP3Aの基質となる薬剤ミダゾラム経口避妊薬（ノルエチステロン・エチニルエストラジオール等）デキサメタゾン等［9.4.1、16.7.3参照］ | これらの薬剤の効果が減弱するおそれがある。 | 本剤がCYP3Aを誘導することにより、これらの薬剤の血中濃度が低下する可能性がある。 |
| 薬剤名等 | 臨床症状・措置方法 | 機序・危険因子 |
| BCRPの基質となる薬剤アトルバスタチンカルシウム水和物、シンバスタチン、サラゾスルファピリジン等［16.7.3参照］ | これらの薬剤の副作用が増強されるおそれがあるため、患者の状態を慎重に観察し、副作用の発現に十分注意すること。 | 本剤がBCRPを阻害することにより、これらの薬剤の血中濃度が上昇する可能性がある。 |
副作用
重大な副作用及び副作用用語
重大な副作用
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次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
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11.1.1 骨成長の遅延（7％）
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11.1.2 重度の皮膚障害
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斑状丘疹状皮疹（0.7％）等の重度の皮膚障害があらわれることがある。
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11.1.3 貧血（0.7％）［8.1参照］
その他の副作用
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次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
| 30％以上 | 10％〜30％未満 | 10％未満 | |
| 皮膚および皮下組織障害 | 発疹（56.9％）（湿疹、紅斑性皮疹、丘疹性皮疹、膿疱性皮疹、皮膚炎、薬疹、皮膚剥脱、水疱性皮膚炎、毛孔性皮疹、斑状皮疹、そう痒性皮疹、多形紅斑、小水疱性皮疹を含む。）、毛髪変色（77.4％）、皮膚乾燥（47.4％）（口唇のひび割れ、口唇乾燥、乾皮症を含む。）、ざ瘡様皮膚炎（ざ瘡を含む。） | 皮膚変色（皮膚色素脱失、皮膚色素沈着過剰、皮膚色素減少、メラノサイト性母斑、雀卵斑を含む。）、そう痒症、脱毛症、光線過敏性反応 | |
| 一般・全身障害および投与部位の状態 | 疲労（60.6％）、発熱（46.7％）、浮腫（顔面浮腫、眼窩周囲浮腫、末梢性浮腫、末梢腫脹、口唇浮腫、顔面腫脹、眼部腫脹、外陰浮腫を含む。） | ||
| 感染症および寄生虫症 | 上気道感染 | 爪囲炎 | |
| 胃腸障害 | 嘔吐（56.2％）、悪心、便秘 | 下痢（腸炎を含む。）、口内炎（口唇炎、口角口唇炎、アフタ性潰瘍、口腔内潰瘍形成、口唇潰瘍を含む。）、腹痛（上腹部痛を含む。） | |
| 神経系障害 | 頭痛（52.6％） | ||
| 血管障害 | 出血（47.4％）（鼻出血、腫瘍出血、挫傷、歯肉出血、血腫、頭蓋内腫瘍出血、点状出血、胃腸出血、吐血、血便排泄、下部消化管出血、紫斑、硬膜下出血、膣出血を含む。） | 潮紅 | |
| 筋骨格系および結合組織障害 | 四肢痛、筋肉痛、関節痛 | ||
| 代謝および栄養障害 | 食欲減退 | ||
| 心臓障害 | 心室性不整脈 | ||
| 臨床検査 | CPK増加（62.0％）、AST増加、LDH増加、血中リン減少（55.5％）（低リン血症（52.6％）を含む。） | 体重減少、ALT増加、リンパ球数減少、血中ビリルビン増加 | 好酸球数増加 |
薬価
オジェンダ錠100mg
オジェンダドライシロップ300mg
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