レザルタス

高親和性ARB/持続性Ca拮抗薬配合剤

3.91667(1件) 薬の評価を見る
リスト同薬効薬剤
一般名 アゼルニジピン オルメサルタンメドキソミル
製造/販売 第一三共
剤形/規格
  • レザルタス配合錠LD
  • レザルタス配合錠HD

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禁忌

  • 2.1

     本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

  • 2.2

     妊婦又は妊娠している可能性のある女性[9.5参照]

  • 2.3

     イトラコナゾール、ミコナゾール(経口剤、注射剤

    、口腔用剤

    )、フルコナゾール、ホスフルコナゾール、ボリコナゾール、ポサコナゾール、HIVプロテアーゼ阻害剤(リトナビル含有製剤、アタザナビル硫酸塩、ホスアンプレナビルカルシウム水和物、ダルナビル含有製剤)、コビシスタット含有製剤、

    ニルマトレルビル・リトナビル

    、エンシトレルビル フマル酸を投与中の患者[10.1参照]

  • 2.4

     アリスキレンフマル酸塩を投与中の糖尿病患者(ただし、他の降圧治療を行ってもなお血圧のコントロールが著しく不良の患者を除く)[10.1参照]

効能・効果

  • 高血圧症

用法・容量

  • レザルタス配合錠LD

    • 通常、成人には1日1回1錠(オルメサルタン メドキソミル/アゼルニジピンとして10mg/8mg)を朝食後経口投与する。本剤は高血圧治療の第一選択薬として用いない。

注意事項

重要な基本的注意

  • 8.1

     本剤はオルメサルタン メドキソミルとアゼルニジピンの配合剤であり、オルメサルタン メドキソミルとアゼルニジピン双方の副作用が発現するおそれがあるため、本剤の適切な使用を検討すること。[5.1、5.2、7.1、7.2参照]

  • 8.2

     アンジオテンシンII受容体拮抗剤投与中に重篤な肝機能障害があらわれたとの報告があるので、肝機能検査を実施するなど観察を十分に行うこと。[11.1.5参照]

  • 8.3

     手術前24時間は投与しないことが望ましい。アンジオテンシンII受容体拮抗剤投与中の患者は、麻酔及び手術中にレニン−アンジオテンシン系の抑制作用による高度な血圧低下を起こす可能性がある。

  • 8.4

     降圧作用に基づくめまい、ふらつきがあらわれることがあるので、高所作業、自動車の運転等危険を伴う機械を操作する際には注意させること。

  • 8.5

     カルシウム拮抗剤の投与を急に中止したとき、症状が悪化した症例が報告されているので、本剤の休薬を要する場合は徐々に減量すること。また、患者に医師の指示なしに服薬を中止しないように注意すること。

慎重投与

  • 9.1 合併症・既往歴等のある患者

    • 9.1.1 両側性腎動脈狭窄のある患者又は片腎で腎動脈狭窄のある患者

      • 治療上やむを得ないと判断される場合を除き、使用は避けること。腎血流量の減少や糸球体ろ過圧の低下により急速に腎機能を悪化させるおそれがある。

    • 9.1.2 高カリウム血症の患者

      • 治療上やむを得ないと判断される場合を除き、使用は避けること。高カリウム血症を増悪させるおそれがある。また、腎機能障害、コントロール不良の糖尿病等により血清カリウム値が高くなりやすい患者では、血清カリウム値に注意すること。

    • 9.1.3 脳血管障害のある患者

      • 過度の降圧が脳血流不全を惹起し、病態を悪化させるおそれがある。

    • 9.1.4 厳重な減塩療法中の患者

      • 低用量から投与を開始し、増量する場合は徐々に行うこと。一過性の急激な血圧低下を起こすおそれがある。[11.1.4参照]

  • 9.2 腎機能障害患者

    • 9.2.1 重篤な腎機能障害(血清クレアチニン値 3.0mg/dL以上)のある患者

      • これらの患者を対象とした有効性及び安全性を検討する臨床試験は実施していない。腎機能を悪化させるおそれがある。[16.6.1参照]

    • 9.2.2 血液透析中の患者

      • 低用量から投与を開始し、増量する場合は徐々に行うこと。一過性の急激な血圧低下を起こすおそれがある。[11.1.4参照]

  • 9.3 肝機能障害患者

    • 軽度又は中等度の肝機能障害患者(Child-Pugh分類スコア:5〜9)でオルメサルタン メドキソミル単独投与時のオルメサルタンの血漿中濃度が上昇することが報告されている。また、アゼルニジピンは肝臓で代謝される。[16.6.2参照]

  • 9.4 生殖能を有する者

    • 9.4.1 妊娠する可能性のある女性

      • 妊娠していることが把握されずアンジオテンシン変換酵素阻害剤又はアンジオテンシンII受容体拮抗剤を使用し、胎児・新生児への影響(腎不全、頭蓋・肺・腎の形成不全、死亡等)が認められた例が報告されている


        本剤の投与に先立ち、代替薬の有無等も考慮して本剤投与の必要性を慎重に検討し、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。また、投与が必要な場合には次の注意事項に留意すること。[9.5参照]

        • (1)本剤投与開始前に妊娠していないことを確認すること。本剤投与中も、妊娠していないことを定期的に確認すること。投与中に妊娠が判明した場合には、直ちに投与を中止すること。

        • (2)次の事項について、本剤投与開始時に患者に説明すること。また、投与中も必要に応じ説明すること。

          • ・妊娠中に本剤を使用した場合、胎児・新生児に影響を及ぼすリスクがあること。

          • ・妊娠が判明した又は疑われる場合は、速やかに担当医に相談すること。

          • ・妊娠を計画する場合は、担当医に相談すること。

  • 9.5 妊婦

    • 妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しないこと。投与中に妊娠が判明した場合には、直ちに投与を中止すること。


      妊娠中期及び末期にアンジオテンシンII受容体拮抗剤又はアンジオテンシン変換酵素阻害剤を投与された患者で羊水過少症、胎児・新生児の死亡、新生児の低血圧、腎不全、高カリウム血症、頭蓋の形成不全及び羊水過少症によると推測される四肢の拘縮、頭蓋顔面の変形、肺の形成不全等があらわれたとの報告がある。


      アゼルニジピンでは動物実験(ラット)で妊娠前〜初期の投与において着床前及び着床後胚死亡率の増加、出生児の体重低下、妊娠期間及び分娩時間の延長が認められている。また、妊娠末期の投与において妊娠期間及び分娩時間の延長が認められている。[2.2、9.4.1参照]

  • 9.6 授乳婦

    • 授乳しないことが望ましい。

    • オルメサルタン メドキソミルでは動物実験(ラット)の5mg/kg/日で乳汁中への移行が認められている。また、動物実験(ラット周産期及び授乳期経口投与)の200mg/kg/日で出生児に腎盂拡張を伴う死亡及び体重減少が、8mg/kg/日で出生児に体重増加抑制及び生後分化の遅延が認められている。

    • アゼルニジピンでは動物実験(ラット)で乳汁中へ移行することが報告されている。

  • 9.7 小児等

    • 小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

  • 9.8 高齢者

    • 患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。一般に過度の降圧は好ましくないとされている。脳梗塞等が起こるおそれがある。

適用上の注意

  • 14.1 薬剤調製時の注意

    • 本剤(オルメサルタン メドキソミル含有製剤)をメトホルミン塩酸塩製剤又はカモスタットメシル酸塩製剤等と一包化し高温多湿条件下にて保存した場合、メトホルミン塩酸塩製剤又はカモスタットメシル酸塩製剤等が変色することがあるので、一包化は避けること。

  • 14.2 薬剤交付時の注意

    • PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。

その他の注意

  • 15.1 臨床使用に基づく情報

    • 15.1.1

       因果関係は明らかではないが、アゼルニジピンによる治療中に心筋梗塞、心不全や不整脈(心房細動等)がみられたとの報告がある。

    • 15.1.2

       アゼルニジピンによりCAPD(持続的外来腹膜透析)施行中の患者の透析排液が白濁することが報告されているので、腹膜炎等との鑑別に留意すること。

取扱上の注意

  • アルミピロー又は瓶開封後は湿気を避け、遮光して保存すること。

相互作用

相互作用序文

  • アゼルニジピンは、主としてチトクロームP450 3A4(CYP3A4)で代謝される。[16.4参照]

薬物代謝酵素用語

CYP3A4

併用禁忌

薬剤名等 臨床症状・措置方法 機序・危険因子
以下のアゾール系抗真菌剤イトラコナゾール(イトリゾール)、ミコナゾール(経口剤、注射剤、口腔用剤)(フロリード、オラビ)、フルコナゾール(ジフルカン)、ホスフルコナゾール(プロジフ)、ボリコナゾール(ブイフェンド)、ポサコナゾール(ノクサフィル)[2.3参照] アゼルニジピン8mgとイトラコナゾール50mg注)との併用によりアゼルニジピンのAUCが2.8倍に上昇することが報告されている。 これらの薬剤がCYP3A4を阻害し、アゼルニジピンのクリアランスが低下すると考えられる。
薬剤名等 臨床症状・措置方法 機序・危険因子
HIVプロテアーゼ阻害剤リトナビル含有製剤(ノービア、カレトラ)、アタザナビル硫酸塩(レイアタッツ)、ホスアンプレナビルカルシウム水和物(レクシヴァ)、ダルナビル含有製剤(プリジスタ、プレジコビックス、シムツーザ)コビシスタット含有製剤ゲンボイヤ、プレジコビックス、シムツーザニルマトレルビル・リトナビルパキロビッドエンシトレルビル フマル酸ゾコーバ[2.3参照] アゼルニジピンの作用が増強されるおそれがある。 これらの薬剤がCYP3A4を阻害し、アゼルニジピンのクリアランスが低下すると考えられる。
薬剤名等 臨床症状・措置方法 機序・危険因子
アリスキレンフマル酸塩ラジレス(糖尿病患者に使用する場合。ただし、他の降圧治療を行ってもなお血圧のコントロールが著しく不良の患者を除く。)[2.4参照] 非致死性脳卒中、腎機能障害、高カリウム血症及び低血圧のリスク増加が報告されている。 レニン−アンジオテンシン系阻害作用が増強される可能性がある。
  • 注)低用量のイトラコナゾールとの併用試験結果に基づく。イトラコナゾールの用量は、イトラコナゾールの電子添文を参照すること。

併用注意

薬剤名等 臨床症状・措置方法 機序・危険因子
カリウム保持性利尿剤スピロノラクトン、トリアムテレン等カリウム補給剤塩化カリウム等 オルメサルタン メドキソミルとの併用により、血清カリウム値が上昇することがある。 オルメサルタン メドキソミルのアルドステロン分泌抑制作用によりカリウム貯留作用が増強するおそれがある。危険因子:腎機能障害のある患者
薬剤名等 臨床症状・措置方法 機序・危険因子
利尿降圧剤フロセミドトリクロルメチアジド等[11.1.4参照] 一過性の急激な血圧低下を起こすおそれがある。低用量から投与を開始し、増量する場合は徐々に行うこと。 利尿降圧剤で治療を受けている患者にはレニン活性が亢進している患者が多く、本剤が奏効しやすい。
薬剤名等 臨床症状・措置方法 機序・危険因子
リチウム製剤炭酸リチウム オルメサルタン メドキソミルとの併用により、リチウム中毒が起こるおそれがある。 明確な機序は不明であるが、ナトリウムイオン不足はリチウムイオンの貯留を促進するといわれているため、オルメサルタン メドキソミルがナトリウム排泄を促進することにより起こると考えられる。
薬剤名等 臨床症状・措置方法 機序・危険因子
アリスキレンフマル酸塩 腎機能障害、高カリウム血症及び低血圧を起こすおそれがある。eGFRが60mL/min/1.73m2未満の腎機能障害のある患者へのオルメサルタン メドキソミルとアリスキレンフマル酸塩との併用については、治療上やむを得ないと判断される場合を除き避けること。 オルメサルタン メドキソミルのレニン−アンジオテンシン系阻害作用が増強される可能性がある。
薬剤名等 臨床症状・措置方法 機序・危険因子
アンジオテンシン変換酵素阻害剤 腎機能障害、高カリウム血症及び低血圧を起こすおそれがある。 オルメサルタン メドキソミルのレニン−アンジオテンシン系阻害作用が増強される可能性がある。
薬剤名等 臨床症状・措置方法 機序・危険因子
非ステロイド性消炎鎮痛剤 オルメサルタン メドキソミルの降圧作用が減弱するおそれがある。 非ステロイド性消炎鎮痛剤は、血管拡張作用を有するプロスタグランジンの合成阻害作用により、オルメサルタン メドキソミルの降圧作用を減弱させる可能性がある。
薬剤名等 臨床症状・措置方法 機序・危険因子
非ステロイド性消炎鎮痛剤 腎機能を悪化させるおそれがある。 プロスタグランジンの合成阻害作用により、腎血流量が低下するためと考えられる。
薬剤名等 臨床症状・措置方法 機序・危険因子
他の降圧剤 過度の降圧が起こるおそれがある。降圧剤の用量調節等に注意すること。 作用メカニズムの異なる降圧剤の併用により薬理作用が増強される。
薬剤名等 臨床症状・措置方法 機序・危険因子
ジゴキシン アゼルニジピンとの併用によりジゴキシンのCmaxが1.5倍、AUCが1.3倍に上昇することが報告されている。必要があればジゴキシンを減量すること。 ジゴキシンの腎排泄(尿細管分泌)及び腎外からの排泄を阻害するためと考えられる。
薬剤名等 臨床症状・措置方法 機序・危険因子
アゾール系抗真菌剤(併用禁忌の薬剤又はそれ以外の外用剤を除く)ホスラブコナゾール等 アゼルニジピンの作用が増強されるおそれがある。必要があれば本剤の成分であるアゼルニジピンを減量又は中止した処方に切り替えること、あるいはこれらの薬剤の投与を中止すること。 これらの薬剤がCYP3A4を阻害し、アゼルニジピンのクリアランスが低下すると考えられる。
薬剤名等 臨床症状・措置方法 機序・危険因子
シメチジンイマチニブメシル酸塩マクロライド系抗生物質エリスロマイシン、クラリスロマイシン等 アゼルニジピンの作用が増強されるおそれがある。必要があれば本剤の成分であるアゼルニジピンを減量した処方に切り替えること、あるいはこれらの薬剤の投与を中止すること。 これらの薬剤がCYP3A4を阻害し、アゼルニジピンのクリアランスが低下すると考えられる。
薬剤名等 臨床症状・措置方法 機序・危険因子
シンバスタチン アゼルニジピンとの併用によりシンバスタチンのAUCが2.0倍に上昇することが報告されている。必要があれば本剤又はシンバスタチンの投与を中止すること。 アゼルニジピンとこれらの薬剤がCYP3A4を競合的に阻害することにより、相互のクリアランスが低下すると考えられる。腎機能障害のある患者は特に注意すること。
薬剤名等 臨床症状・措置方法 機序・危険因子
シクロスポリン アゼルニジピン又はこれらの薬剤の作用が増強されるおそれがある。必要があれば本剤の成分であるアゼルニジピンを減量した処方に切り替えること、又はこれらの薬剤を減量すること。 アゼルニジピンとこれらの薬剤がCYP3A4を競合的に阻害することにより、相互のクリアランスが低下すると考えられる。腎機能障害のある患者は特に注意すること。
薬剤名等 臨床症状・措置方法 機序・危険因子
ベンゾジアゼピン系薬剤ジアゼパム、ミダゾラム、トリアゾラム等経口黄体・卵胞ホルモン経口避妊薬等 アゼルニジピン又はこれらの薬剤の作用が増強されるおそれがある。必要があれば本剤の成分であるアゼルニジピンを減量した処方に切り替えること、又はこれらの薬剤を減量すること。 アゼルニジピンとこれらの薬剤がCYP3A4を競合的に阻害することにより、相互のクリアランスが低下すると考えられる。
薬剤名等 臨床症状・措置方法 機序・危険因子
タンドスピロンクエン酸塩 アゼルニジピンの作用が増強されるおそれがある。必要があれば本剤の成分であるアゼルニジピンを減量した処方に切り替えること、あるいはタンドスピロンクエン酸塩の投与を中止すること。 セロトニン受容体を介した中枢性の血圧降下作用が降圧作用を増強する。
薬剤名等 臨床症状・措置方法 機序・危険因子
リファンピシンフェニトインフェノバルビタール アゼルニジピンの作用が減弱されるおそれがある。 これらの薬剤の代謝酵素誘導作用により、アゼルニジピンのクリアランスが上昇すると考えられる。
薬剤名等 臨床症状・措置方法 機序・危険因子
グレープフルーツジュース アゼルニジピンの血中濃度が上昇することが報告されている。降圧作用が増強されるおそれがあることから、本剤の服用中はグレープフルーツジュースを飲用しないよう注意すること。 グレープフルーツジュースに含まれる成分がCYP3A4によるアゼルニジピンの代謝を阻害し、クリアランスを低下させるためと考えられる。

副作用

重大な副作用及び副作用用語

重大な副作用

  • 次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

  • 11.1.1 血管浮腫(頻度不明)

    • 顔面、口唇、咽頭、舌の腫脹等が症状としてあらわれることがある。

  • 11.1.2 腎不全

    (頻度不明)

  • 11.1.3 高カリウム血症

    (頻度不明)

  • 11.1.4 ショック(頻度不明)、失神(頻度不明)、意識消失(頻度不明)

    • 冷感、嘔吐、意識消失等があらわれた場合には、直ちに適切な処置を行うこと。[9.1.4、9.2.2、10.2参照]

  • 11.1.5 肝機能障害(頻度不明)、黄疸(頻度不明)

    • AST、ALT、γ-GTPの上昇等を伴う肝機能障害があらわれることがある。[8.2参照]

  • 11.1.6 血小板減少

    (頻度不明)

  • 11.1.7 低血糖(頻度不明)

    • 脱力感、空腹感、冷汗、手の震え、集中力低下、痙攣、意識障害等があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。糖尿病治療中の患者であらわれやすい。

  • 11.1.8 房室ブロック(頻度不明)、洞停止(頻度不明)、徐脈(頻度不明)

    • めまい、ふらつき等の症状があらわれることがある。

  • 11.1.9 横紋筋融解症(頻度不明)

    • 筋肉痛、脱力感、CK上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇を特徴とする横紋筋融解症があらわれることがあるので、このような場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。

  • 11.1.10 アナフィラキシー(頻度不明)

    • そう痒感、全身発赤、血圧低下、呼吸困難等が症状としてあらわれることがあり、アナフィラキシーショックを起こしたとの報告もある。

  • 11.1.11 重度の下痢(頻度不明)

    • 長期投与により、体重減少を伴う重度の下痢があらわれることがある。生検により腸絨毛萎縮等が認められたとの報告がある。

  • 11.1.12 間質性肺炎(頻度不明)

    • 発熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常等を伴う間質性肺炎があらわれることがあるので、このような場合には投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。

その他の副作用

  • 次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

0.5〜5%未満 0.5%未満 頻度不明
過敏症 蕁麻疹、発疹 そう痒、光線過敏性反応
血液 好酸球増多、白血球数増加 貧血、血小板数減少
精神神経系 めまい、頭痛 立ちくらみ 眠気、ふらつき感、頭重感
消化器 下痢、胃部不快感、便秘、腹痛、嘔気・嘔吐 口渇、歯肉肥厚、口内炎
循環器 ほてり、動悸、顔面潮紅、胸痛 心房細動
肝臓 ALT上昇、γ-GTP上昇 総ビリルビン上昇、AST上昇、肝機能異常 LDH上昇、ALP上昇
泌尿器 BUN上昇、尿蛋白陽性 クレアチニン上昇、尿硝子円柱増加、頻尿、尿沈渣陽性
その他 尿酸上昇、CK上昇 CRP上昇、全身倦怠感、カリウム上昇、総コレステロール上昇、しびれ、浮腫 咳嗽、脱力感、異常感(浮遊感、気分不良等)、カリウム低下、トリグリセリド上昇、筋肉痛、疲労、乳び腹水注)、胸部不快感、味覚異常、脱毛
  • 注)低アルブミン血症の患者で起こりやすい。

薬価

レザルタス配合錠LD 25.8円/錠
レザルタス配合錠HD 48円/錠

評価サマリー

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使いやすさ

投稿日: 2015/03/14 参考率: 100%(11人/11人)

内科/40代/処方経験あり

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