重要な基本的注意

• 8.1

  　本剤は、抗精神病薬の長期投与が必要な慢性精神病患者に使用するものである。本剤を用いる場合は、過去の治療で抗精神病薬の投与により症状が安定した患者に投与することが望ましい。現在ハロペリドール以外の抗精神病薬を使用している場合は、ハロペリドールに対する予期しない副作用が起こる可能性を防ぐために、まず、経口ハロペリドールを投与した後、本剤に切り替える。

• 8.2

  　本剤の投与にあたっては、本剤が持効性製剤であることを考慮して、初回用量は患者の既往歴、病状、過去の抗精神病薬への反応に基づいて決める。できるだけ低用量より始め、必要に応じ漸増することが望ましい。投与初期に用量の不足による精神症状の再発の可能性も考えられるが、その場合には原則として、本剤以外のハロペリドール製剤の追加が望ましい。また、次回投与時にはその間の十分な臨床観察を参考に用量調節を行う必要がある。

• 8.3

  　本剤による副作用の種類はハロペリドール製剤のそれと同様のものであるが、本剤が持効性製剤であり、直ちに薬物を体外に排除する方法がないため、副作用の予防、副作用発現時の処置、過量投与等について十分留意する必要がある。［11.、13.参照］

• 8.4

  　眠気、注意力・集中力・反射運動能力等の低下が起こることがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転など危険を伴う機械の操作に従事させないよう注意すること。

• 8.5

  　本剤は制吐作用を有するため、他の薬剤に基づく中毒、腸閉塞、脳腫瘍等による嘔吐症状を不顕性化することがあるので、注意すること。［11.1.3参照］

• 8.6

  　本剤を増量する場合は慎重に行うこと。本剤の急激な増量により悪性症候群が起こることがある。［9.1.5、11.1.1参照］

慎重投与

• 9.1　合併症・既往歴等のある患者

  • 9.1.1　心・血管疾患、低血圧、又はこれらの疑いのある患者

    • 一過性の血圧降下があらわれることがある。

  • 9.1.2　QT延長を起こしやすい患者

    • 低カリウム血症のある患者等では、QT延長が発現するおそれがある。［10.2、11.1.2参照］

  • 9.1.3　てんかん等の痙攣性疾患、又はこれらの既往歴のある患者

    • 痙攣閾値を低下させることがある。

  • 9.1.4　甲状腺機能亢進状態にある患者

    • 錐体外路症状が起こりやすい。

  • 9.1.5　脱水・栄養不良状態等を伴う身体的疲弊のある患者、脳に器質的障害のある患者

    • 悪性症候群が起こりやすい。［8.6、11.1.1参照］

  • 9.1.6　高温環境下にある患者

    • 高熱反応が起こるおそれがある。体温調節中枢を抑制するため。

  • 9.1.7　不動状態、長期臥床、肥満、脱水状態等の患者

    • 肺塞栓症、静脈血栓症等の血栓塞栓症が報告されている。［11.1.8参照］

• 9.3　肝機能障害患者

  • 血中濃度が上昇するおそれがある。

• 9.5　妊婦

  • 妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、投与しないこと。本剤は動物実験（ラット、ウサギ）で催奇形性作用は認められていないが、胎児死亡率、新生児死亡率の増加が認められている。類似化合物（ハロペリドール）で催奇形性を疑う症例及び動物実験で口蓋裂（マウス）、脳奇形（ハムスター）等の催奇形性及び着床数の減少、胎児吸収の増加（マウス）、流産率の上昇（ラット）等の胎児毒性が報告されている。また、妊娠後期に抗精神病薬が投与されている場合、新生児に哺乳障害、傾眠、呼吸障害、振戦、筋緊張低下、易刺激性等の離脱症状や錐体外路症状があらわれたとの報告がある。［2.7参照］

• 9.6　授乳婦

  • 授乳しないことが望ましい。動物実験（ラット）で乳汁中への移行がみられており、また、類似化合物（ハロペリドール）でヒト母乳中へ移行し、哺乳中の児の血中に検出されたと報告されている。

• 9.7　小児等

  • 小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

• 9.8　高齢者

  • 少量から投与を開始するなど患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。錐体外路症状等の副作用があらわれやすい。

過量投与

• 13.1　症状

  • 主な症状は、低血圧、過度の鎮静、重症の錐体外路症状（筋強剛、振戦、ジストニア症状）等である。また、呼吸抑制及び低血圧を伴う昏睡状態や心電図異常（Torsade de pointesを含む）があらわれることがある。［8.3参照］

• 13.2　処置

  • 低血圧や循環虚脱があらわれた場合には、輸液、血漿製剤、アルブミン製剤、ノルアドレナリン等の昇圧剤（アドレナリンは禁忌）等の投与により血圧の確保等の処置を行う。重症の錐体外路症状に対しては、抗パーキンソン剤を投与する。［8.3参照］

適用上の注意

• 14.1　薬剤投与時の注意

  • 14.1.1　投与経路

    • 筋肉内注射にのみ使用し、深部に注射すること。

  • 14.1.2　筋肉内注射時

    • 組織・神経等への影響を避けるため、下記の点に注意すること。

      • (1)同一部位への反復注射は避けること。また、小児には特に注意すること。

      • (2)神経走行部位を避けるよう注意すること。

      • (3)注射針を刺入したとき、激痛を訴えたり血液の逆流をみた場合には、直ちに針を抜き、部位をかえて注射すること。

      • (4)局所の発赤、腫脹、疼痛、硬結等がみられることがある。

その他の注意

• 15.1　臨床使用に基づく情報

  • 15.1.1

    　本剤による治療中、原因不明の突然死が報告されている。

  • 15.1.2

    　外国で実施された

    高齢認知症患者

    を対象とした17の臨床試験において、非定型抗精神病薬投与群はプラセボ投与群と比較して死亡率が1.6〜1.7倍高かったとの報告がある。また、外国での疫学調査において、定型抗精神病薬も非定型抗精神病薬と同様に死亡率の上昇に関与するとの報告がある。

• 15.2　非臨床試験に基づく情報

  • 類似化合物（ハロペリドール）を雌マウスに長期間経口投与した試験において、臨床最大通常用量の10倍（1.25mg/kg/日）以上で乳腺腫瘍の発生頻度が、また、40倍（5mg/kg/日）以上で下垂体腫瘍の発生頻度が、対照群に比し高いとの報告がある。

取扱上の注意

• 20.1

  　本剤は寒冷時、白色の析出物を生じることがあるが、室温放置（20℃、5分程度）あるいは微温湯又は掌中での加温により、透明に溶解する。

• 20.2

  　本剤は遮光保存する必要があるため、使用直前に外箱から取り出すこと。

相互作用序文

• ハロペリドールは主としてCYP2D6及びCYP3A4で代謝される。［16.4参照］

薬物代謝酵素用語

薬物代謝酵素用語

併用禁忌

併用注意

重大な副作用及び副作用用語