重要な基本的注意

• ＜効能共通＞

  • 8.1

    　テオフィリンによる副作用の発現は、テオフィリン血中濃度の上昇に起因する場合が多いことから、血中濃度のモニタリングを適切に行い、患者個々人に適した投与計画を設定することが望ましい。［16.8.1参照］

• ＜うっ血性心不全＞

  • 8.2

    　テオフィリン血中濃度が上昇することがあるので注意して使用すること。

慎重投与

• 9.1　合併症・既往歴等のある患者

  • 9.1.1　急性心筋梗塞、重篤な心筋障害のある患者

    • 心筋刺激作用を有するため症状を悪化させることがある。

  • 9.1.2　てんかんの患者

    • 中枢刺激作用によって発作を起こすことがある。

  • 9.1.3　甲状腺機能亢進症の患者

    • 甲状腺機能亢進に伴う代謝亢進、カテコールアミンの作用を増強することがある。

• 9.2　腎機能障害患者

  • 9.2.1　急性腎炎の患者

    • 腎臓に対する負荷を高め、尿蛋白が増加するおそれがある。

• 9.3　肝機能障害患者

  • 血中濃度測定等の結果により減量すること。テオフィリンクリアランスが低下し、テオフィリン血中濃度が上昇することがある。

• 9.5　妊婦

  • 妊娠又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。動物実験（マウス、ラット、ウサギ）で催奇形作用等の生殖毒性が報告されている。また、ヒトで胎盤を通過して胎児に移行し、新生児に嘔吐、神経過敏等の症状があらわれることがある。

• 9.6　授乳婦

  • 授乳しないことが望ましい。ヒト母乳中に移行し、乳児に神経過敏を起こすことがある。

• 9.7　小児等

  • 9.7.1

    　小児、特に乳幼児はテオフィリン血中濃度のモニタリングを行うなど、学会のガイドライン等の最新の情報も参考に、慎重に投与すること。特に次の小児にはより慎重に投与すること。成人に比べて痙攣を惹起しやすく、また、テオフィリンクリアランスが変動しやすい。［7.1、16.8.1参照］

    • ・てんかん及び痙攣の既往歴のある小児

      • 痙攣を誘発することがある。

    • ・発熱している小児

      • テオフィリン血中濃度の上昇や痙攣等の症状があらわれることがある。

    • ・6ヵ月未満の乳児

      • 乳児期にはテオフィリンクリアランスが一定していない。テオフィリンクリアランスが低く、テオフィリン血中濃度が上昇することがある。

  • 9.7.2

    　低出生体重児、新生児を対象とした臨床試験は実施していない。

• 9.8　高齢者

  • 副作用の発現に注意し、慎重に投与すること。非高齢者に比べ最高血中濃度の上昇及びAUCの増加が認められたとの報告がある。

過量投与

• 13.1　症状

  • テオフィリン血中濃度が高値になると、血中濃度の上昇に伴い、消化器症状（特に悪心、嘔吐）や精神神経症状（頭痛、不眠、不安、興奮、痙攣、せん妄、意識障害、昏睡等）、心・血管症状（頻脈、心室頻拍、心房細動、血圧低下等）、低カリウム血症その他の電解質異常、呼吸促進、横紋筋融解症等の中毒症状が発現しやすくなる。なお、軽微な症状から順次発現することなしに重篤な症状が発現することがある。［10.2、16.8.1参照］

• 13.2　処置

  • 過量投与時の処置には、テオフィリンの除去、出現している中毒症状に対する対症療法がある。血中テオフィリンの除去として輸液による排泄促進、活性炭の経口投与、活性炭を吸着剤とした血液灌流、血液透析等がある。なお、テオフィリン血中濃度が低下しても、組織に分布したテオフィリンにより血中濃度が再度上昇することがある。

  • 13.2.1　痙攣、不整脈の発現がない場合

    • (1)投与を中止し、テオフィリン血中濃度をモニターする。

    • (2)痙攣の発現が予測されるようなら、フェノバルビタール等の投与を考慮する。ただし、フェノバルビタールは呼吸抑制作用を示すことがあるので、使用に際しては注意すること。

  • 13.2.2　痙攣の発現がある場合

    • (1)気道を確保する。

    • (2)酸素を供給する。

    • (3)痙攣治療のためにジアゼパム静注等を行う。痙攣がおさまらない場合には全身麻酔薬投与を考慮する。

    • (4)バイタルサインをモニターする。血圧の維持及び十分な水分補給を行う。

  • 13.2.3　痙攣後に昏睡が残った場合

    • (1)気道を確保し、酸素吸入を行う。

    • (2)テオフィリン血中濃度が低下するまでICU管理を継続し、十分な水分補給を続ける。血中濃度が下がらない場合には、活性炭による血液灌流、血液透析も考慮する。

  • 13.2.4　不整脈の発現がある場合

    • (1)不整脈治療としてペーシング、直流除細動、抗不整脈薬の投与等適切な処置を行う。

    • (2)バイタルサインをモニターする。血圧の維持及び十分な水分補給を行う。また、電解質異常がある場合はその補正を行う。

適用上の注意

• 14.1　薬剤調製時の注意

  • 14.1.1

    　本剤をブドウ糖及び果糖液で希釈した場合、経時的に添加物のエチレンジアミンと糖含量が低下し、黄変を認める可能性があるため、調製後は速やかに使用すること。

  • 14.1.2

    　本剤は緩衝性が強く、他剤を本剤のpH域に近づける性質がある。したがって、アルカリ性で不安定な薬剤や酸性の薬剤等とは変化を生ずる場合があるので配合には注意すること。

• 14.2　薬剤投与時の注意

  • 14.2.1　投与速度

    • 本剤を急速に静脈内注射すると、上記副作用（ショック、不整脈等）や過呼吸、熱感があらわれることがあるので、生理食塩液又は糖液に希釈して、ゆっくり注射すること。

  • 14.2.2　輸液容器・輸液セット（ポリカーボネート製）の使用時

    • 本剤はエチレンジアミンを含有しており、本剤を10倍未満で希釈して使用した場合はポリカーボネート製の三方活栓のコネクター部にひび割れが生じ、液漏れ等が発生する可能性がある。また、過度な締め付けが、破損の発生を助長する要因となるので注意すること。

取扱上の注意

• 20.1

  　外箱開封後は遮光して保存すること（変色することがある）。

• ＜アミノフィリン注射液（ガラスアンプル）＞

  • 20.2

    　本剤は、窒素ガスにて置換充填を行っているが、裸のアンプルのまま保管すると、溶液中の溶存酸素により光や温度の影響を受けて褐変現象を起こすおそれがあるので注意すること。

• ＜アミノフィリン注射液（プラスチックアンプル）＞

  • 20.3

    　本剤は光により変色するため、アンプルを包む外袋にUVカットフィルムを使用しているが、遮光して保存し、使用直前に開封すること。

  • 20.4

    　アンプルを包む外袋の内側に水滴が認められるものや内容液に着色、混濁又は結晶が認められるものは使用しないこと。

相互作用序文

• 本剤は主として肝薬物代謝酵素CYP1A2で代謝される。

薬物代謝酵素用語

併用禁忌

併用注意

重大な副作用及び副作用用語