キニジン硫酸塩

不整脈治療剤

2.5(1件) 薬の評価を見る
リスト同薬効薬剤
一般名 キニジン硫酸塩水和物
製造/販売 マイラン製薬 / ファイザー
剤形/規格
  • 硫酸キニジン「ホエイ」
  • キニジン硫酸塩錠1...

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禁忌

  • 刺激伝導障害(房室ブロック、洞房ブロック、脚ブロック等)のある患者[失神発作あるいは突然死をおこすおそれがある。]

  • 重篤なうっ血性心不全のある患者[本疾患を悪化させるおそれがある。]

  • 高カリウム血症のある患者[心疾患を悪化させるおそれがある。]

  • 本剤に過敏症の既往歴のある患者

  • アミオダロン塩酸塩(注射)、バルデナフィル塩酸塩水和物、トレミフェンクエン酸塩、キヌプリスチン・ダルホプリスチン、ボリコナゾール、サキナビルメシル酸塩、ネルフィナビルメシル酸塩、リトナビル、モキシフロキサシン塩酸塩、イトラコナゾール、フルコナゾール、ホスフルコナゾール、ミコナゾール、メフロキン塩酸塩を投与中の患者[「相互作用」の項参照]

効能・効果

  • 期外収縮(上室性、心室性)

  • 発作性頻拍(上室性、心室性)

  • 新鮮心房細動、発作性心房細動の予防、陳旧性心房細動

  • 心房粗動

  • 電気ショック療法との併用及びその後の洞調律の維持

  • 急性心筋梗塞時における心室性不整脈の予防

用法・容量

  • 硫酸キニジン「ホエイ」

    • 経口的に投与するが、著明な副作用を有するので、原則として入院させて用いる。

    • 本剤の投与法は心房細動の除去を目的とする場合を標準とし、漸増法と大量投与法に大別できる。その他の不整脈に対しては、原則として少量持続投与でよく、この場合には外来にて投与してもよい。

    • 試験投与

      • 治療に先だち、1回量0.1〜0.2gを経口投与し、副作用があらわれた時は、投与を中止する。副作用を調べる際には血圧測定と心電図記録を行う必要がある。

    • 漸増法

      • 成人における慢性心房細動に対しては、例えばキニジン硫酸塩水和物として、1回量0.2gを最初1日3回(6〜8時間おき)に投与し、効果がない場合は、2日目ごとに1回量を0.4g、0.6gのごとく増すか、投与回数を1〜2日目ごとに4、5、6回のごとく増す。不整脈除去効果が得られたら、そこで維持量投与に切りかえ、あるいは投与を中止する。6日間投与して効果がない場合、途中で副作用があらわれた場合には、投与を中止すること。本剤は昼間のみ与えるのが原則である。

    • 大量投与

      • はじめから大量を与え、投与期間の短縮をはかるもので、成人における慢性心房細動に対しては、例えばキニジン硫酸塩水和物として、1回量0.4gを1日5回、3日間与え、効果がない場合には投与を中止する。効果が得られた場合の維持投与は漸増法と同様である。わが国では漸増法でよいとする報告が多い。

    • 維持量投与

      • キニジン硫酸塩水和物として、通常、成人1日量0.2〜0.6gを1〜3回に分割経口投与するが、個人差が大きい。
        電気ショック療法との併用及びその後の洞調律の維持に対する用量もこれに準ずる。

    • なお、年齢、症状により適宜増減する。

注意事項

重要な基本的注意

  • 本剤は著明な副作用を有するので、原則として入院させて用いること。

  • 本剤の投与に際しては、頻回に患者の状態を観察し、

    心電図、脈拍、血圧、心胸比を定期的に調べる

    こと。PQの延長、QRS幅の増大、QTの延長、徐脈、血圧低下等の異常所見が認められた場合には、直ちに減量または投与を中止すること。なお、大量投与時には

    心電図を持続的に監視する

    ことが望ましい。


    特に、次の患者または場合には、少量から開始するなど投与量に十分注意するとともに、

    頻回に心電図検査を実施する

    こと。

    • うっ血性心不全のある患者または基礎心疾患(心筋梗塞、弁膜症、心筋症等)があり、心不全をきたすおそれのある患者[心室頻拍、心室細動等が発現するおそれが高い。]

    • 高齢者[「高齢者への投与」の項参照]

    • 他の抗不整脈薬との併用[有効性、安全性が確立していない。]

慎重投与

  • 基礎心疾患(心筋梗塞、弁膜症、心筋症等)のある患者[類似薬で心室頻拍、心室細動が発現した報告がある。]

  • うっ血性心不全のある患者[本疾患を悪化させるおそれがある。]

  • 重篤な肝・腎機能障害のある患者[本剤の排泄が低下し、副作用の発現が増大するおそれがある。]

  • 塞栓の既往歴や一過性脳虚血発作等の症状のある患者[心房細動・粗動から洞調律に回復した時、塞栓をおこすことがある。]

  • 高齢者[「高齢者への投与」の項参照]

  • 血清カリウム低下のある患者[多形性の心室頻拍の発現の危険性が増大する。]

過量投与

  • 徴候、症状

    高度伝導障害・心停止・心室細動等の致死性の不整脈、低血圧があらわれることがある。

  • 処置

    催吐または胃洗浄を行い、症状に応じて処置を行う。

適用上の注意

  • (キニジン硫酸塩錠のみ)
  • 薬剤交付時

    PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。[PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。]

相互作用

併用禁忌

薬剤名等 臨床症状・措置方法 機序・危険因子
アミオダロン塩酸塩(注射)アンカロン注 併用によりTorsade de pointesを起こすことがある。 併用によりQT延長作用が相加的に増加することがある。
薬剤名等 臨床症状・措置方法 機序・危険因子
バルデナフィル塩酸塩水和物レビトラ QT延長等があらわれるおそれがある。 相互にQT延長を増強することが考えられる。
薬剤名等 臨床症状・措置方法 機序・危険因子
トレミフェンクエン酸塩フェアストン QT延長を増強し、心室性頻拍(Torsade de pointesを含む)等を起こすおそれがある。 本剤はQT間隔を延長させるおそれがあるため。
薬剤名等 臨床症状・措置方法 機序・危険因子
キヌプリスチン・ダルホプリスチンシナシッド QT延長等があらわれるおそれがある。 左記薬剤の肝薬物代謝酵素(CYP3A4)阻害作用により、本剤の代謝が阻害され、血中濃度が上昇するおそれがある。
薬剤名等 臨床症状・措置方法 機序・危険因子
ボリコナゾールブイフェンド QT延長等があらわれるおそれがある。 左記薬剤の肝薬物代謝酵素(CYP3A4)阻害作用により、本剤の代謝が阻害され、血中濃度が上昇するおそれがある。
薬剤名等 臨床症状・措置方法 機序・危険因子
サキナビルメシル酸塩インビラーゼ 本剤の血中濃度が増加し、重篤又は生命に危険を及ぼすような心血管系の副作用(QT延長等)を起こすおそれがある。 チトクロームP450(CYP3A4)に対する競合による。
薬剤名等 臨床症状・措置方法 機序・危険因子
ネルフィナビルメシル酸塩ビラセプトリトナビルノービア 不整脈、血液障害、痙攣等の重篤な副作用をおこすおそれがある。 左記薬剤の肝薬物代謝酵素(CYP3A4)に対する競合的阻害作用により、本剤の血中濃度が大幅に上昇するおそれがある。
薬剤名等 臨床症状・措置方法 機序・危険因子
モキシフロキサシン塩酸塩アベロックス QT延長等があらわれるおそれがある。 相互にQT延長を増強することが考えられる。
薬剤名等 臨床症状・措置方法 機序・危険因子
イトラコナゾールイトリゾール 本剤の作用が増強するおそれがある。 左記薬剤のチトクロームP450に対する競合的阻害作用により、本剤の血中濃度が上昇するおそれがある。
薬剤名等 臨床症状・措置方法 機序・危険因子
フルコナゾールジフルカンホスフルコナゾールプロジフ 本剤の血中濃度が上昇することにより、QT延長、Torsade de pointesを発現するおそれがある。 左記薬剤は本剤の肝臓における主たる代謝酵素であるチトクロームP450 3A4を阻害するので、併用により本剤の血中濃度が上昇することがある。
薬剤名等 臨床症状・措置方法 機序・危険因子
ミコナゾールフロリードF注フロリードゲル経口用 QT延長等があらわれるおそれがある。 左記薬剤の肝薬物代謝酵素(CYP3A4)阻害作用により、本剤の代謝が阻害され、血中濃度が上昇するおそれがある。
薬剤名等 臨床症状・措置方法 機序・危険因子
メフロキン塩酸塩メファキン 急性脳症候群、暗赤色尿、呼吸困難、貧血、溶血。 併用投与により心臓に対して累積的に毒性を与える可能性がある。

併用注意

薬剤名等 臨床症状・措置方法 機序・危険因子
フェニトイン 本剤の作用が減弱することがある。 左記薬剤の肝薬物代謝酵素誘導作用により、本剤の代謝が促進され、血中濃度が低下することがある。
薬剤名等 臨床症状・措置方法 機序・危険因子
トラマドール塩酸塩 相互に作用が増強するおそれがある。 機序不明
薬剤名等 臨床症状・措置方法 機序・危険因子
メロキシカム 左記薬剤の作用が減弱するおそれがある。 機序は十分に解明されていないが、本剤が左記薬剤の代謝を亢進させた(in vitro試験)との報告がある。
薬剤名等 臨床症状・措置方法 機序・危険因子
三環系抗うつ剤イミプラミン塩酸塩クロミプラミン塩酸塩ロフェプラミン塩酸塩等 左記薬剤の作用を増強することがある。 本剤の肝薬物代謝酵素阻害作用により、左記薬剤の代謝が阻害され、血中濃度が上昇することがある。
薬剤名等 臨床症状・措置方法 機序・危険因子
デュロキセチン塩酸塩 左記薬剤の血中濃度が上昇することがあるので、左記薬剤の用量を減量するなど注意して投与すること。 本剤のCYP2D6阻害作用により、左記薬剤の血中濃度が上昇することがある。
薬剤名等 臨床症状・措置方法 機序・危険因子
ドネペジル塩酸塩 左記薬剤の作用が増強するおそれがある。 本剤の肝薬物代謝酵素阻害作用により、左記薬剤の代謝が阻害され、血中濃度が上昇するおそれがある。
薬剤名等 臨床症状・措置方法 機序・危険因子
骨格筋弛緩剤ツボクラリンパンクロニウム臭化物ベクロニウム臭化物等 左記薬剤の作用を増強させることがある。 機序不明
薬剤名等 臨床症状・措置方法 機序・危険因子
チモロールマレイン酸塩 β遮断作用(心拍数減少、徐脈)の増強が報告されている。 本剤の肝薬物代謝酵素阻害作用により、左記薬剤の代謝が阻害され、血中濃度が上昇することがある。
薬剤名等 臨床症状・措置方法 機序・危険因子
ジギタリス製剤ジゴキシンジギトキシンメチルジゴキシン等 左記薬剤、本剤の副作用がともに増大することがある。 左記薬剤と本剤との間には競合排泄現象が認められている。
薬剤名等 臨床症状・措置方法 機序・危険因子
アミオダロン塩酸塩(経口) 致死的な心室性不整脈等があらわれることがあるので、必要に応じて本剤を減量するなど慎重に投与すること。 本剤の血中濃度が上昇することがある。
薬剤名等 臨床症状・措置方法 機序・危険因子
アプリンジン塩酸塩フレカイニド酢酸塩メキシレチン塩酸塩 動物実験において左記薬剤の作用が増強するとの報告がある。 機序不明
薬剤名等 臨床症状・措置方法 機序・危険因子
メトプロロール酒石酸塩 左記薬剤の作用が増強するおそれがある。 本剤の肝薬物代謝酵素(CYP2D6)阻害作用により、左記薬剤の代謝が阻害され、血中濃度が上昇することがある。
薬剤名等 臨床症状・措置方法 機序・危険因子
ボピンドロールマロン酸塩 過度の心機能抑制があらわれることがあるので、用量に注意すること。 共に心機能抑制作用を有するため。
薬剤名等 臨床症状・措置方法 機序・危険因子
ボピンドロールマロン酸塩 左記薬剤の血漿中濃度を上昇させるおそれがある。 本剤のCYP2D6阻害作用により、左記薬剤の代謝が遅延する。
薬剤名等 臨床症状・措置方法 機序・危険因子
ベラパミル塩酸塩 致死的な心室性不整脈等があらわれることがあるので、必要に応じて本剤を減量するなど慎重に投与すること。 本剤の血中濃度が上昇することがある。
薬剤名等 臨床症状・措置方法 機序・危険因子
デキストロメトルファン臭化水素酸塩水和物 左記薬剤の作用が増強するおそれがある。 本剤の肝薬物代謝酵素(CYP2D6)阻害作用により、左記薬剤の代謝が阻害され、血中濃度が上昇することがある。
薬剤名等 臨床症状・措置方法 機序・危険因子
ロペラミド塩酸塩 左記薬剤の血中濃度が上昇することがある。 機序不明
薬剤名等 臨床症状・措置方法 機序・危険因子
尿アルカリ化剤乾燥水酸化アルミニウムゲル炭酸水素ナトリウム等 本剤の作用が増強するおそれがある。 左記薬剤の尿中pHを上昇させる作用により、本剤の尿中排泄率が低下し、血中濃度が上昇することがある。
薬剤名等 臨床症状・措置方法 機序・危険因子
ワルファリンカリウム 左記薬剤の抗凝血作用を増強させることがある。 機序不明
薬剤名等 臨床症状・措置方法 機序・危険因子
三酸化ヒ素 QT延長、心室性不整脈(Torsade de pointesを含む)を起こすおそれがある。 左記薬剤及び本剤はいずれもQT延長あるいは心室性不整脈(Torsade de pointesを含む)を起こすことがある。
薬剤名等 臨床症状・措置方法 機序・危険因子
スニチニブリンゴ酸塩 QT間隔延長、心室性不整脈(Torsade de pointesを含む)等の重篤な副作用を起こすおそれがある。 左記薬剤及び本剤はいずれもQT間隔を延長させるおそれがあるため、併用により作用が増強するおそれがある。
薬剤名等 臨床症状・措置方法 機序・危険因子
ダサチニブ水和物 QT間隔延長作用を増強する可能性がある。 左記薬剤及び本剤はいずれもQT間隔を延長させるおそれがあるため、併用により作用が増強する可能性がある。
薬剤名等 臨床症状・措置方法 機序・危険因子
ラパチニブトシル酸塩水和物 左記薬剤の血中濃度や分布に影響を与える可能性がある。 左記薬剤はP-糖蛋白質の基質であることが示されている。
薬剤名等 臨床症状・措置方法 機序・危険因子
ラパチニブトシル酸塩水和物 QT間隔延長を起こす又は悪化させるおそれがある。 左記薬剤及び本剤はいずれもQT間隔を延長させるおそれがあり、併用により作用が増強する可能性がある。
薬剤名等 臨床症状・措置方法 機序・危険因子
エリスロマイシン 血中濃度上昇に伴うQT延長、心室性不整脈(Torsade de pointesを含む)等が報告されているので、慎重に投与すること。 左記薬剤の肝薬物代謝酵素(CYP3A4)に対する競合的阻害作用により、本剤の血中濃度が上昇することがある。
薬剤名等 臨床症状・措置方法 機序・危険因子
リファンピシン 本剤の作用が減弱することがある。 左記薬剤の肝薬物代謝酵素誘導作用により、本剤の代謝が促進され、血中濃度が低下することがある。
薬剤名等 臨床症状・措置方法 機序・危険因子
塩酸シプロフロキサシン 左記薬剤を併用した場合、相加的なQT延長がみられるおそれがある。 機序不明
薬剤名等 臨床症状・措置方法 機序・危険因子
メシル酸ガレノキサシン水和物 QT延長、心室性不整脈(Torsade de pointesを含む)があらわれるおそれがある。 本剤の単独投与で、QT延長作用がみられている。
薬剤名等 臨床症状・措置方法 機序・危険因子
エトラビリン 本剤の血中濃度が低下する可能性があるため、注意して投与すること。 左記薬剤のCYP3A4誘導作用により、本剤の代謝が促進される。
薬剤名等 臨床症状・措置方法 機序・危険因子
ダルナビルエタノール付加物 本剤の血中濃度を上昇させる可能性がある。 左記薬剤及びリトナビルのCYP3A4に対する阻害作用により、本剤の代謝が阻害される。
薬剤名等 臨床症状・措置方法 機序・危険因子
ホスアンプレナビルカルシウム水和物 本剤の血中濃度が上昇する可能性があるので、血中濃度のモニタリングを行うことが望ましい。 アンプレナビルと本剤はCYP3A4で代謝されるため、併用により代謝が競合的に阻害される。
薬剤名等 臨床症状・措置方法 機序・危険因子
セイヨウオトギリソウ(St.John's Wort,セント・ジョーンズ・ワート)含有食品 本剤の代謝が促進され血中濃度が低下するおそれがあるので、本剤投与時はセイヨウオトギリソウ含有食品を摂取しないよう注意すること。 セイヨウオトギリソウにより誘導された肝薬物代謝酵素(チトクロームP450)が本剤の代謝を促進し、クリアランスを上昇させるためと考えられている。

副作用

副作用発現状況の概要

  • 本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。

重大な副作用及び副作用用語

重大な副作用

  • (頻度不明)

  • 高度伝導障害、心停止、心室細動

    これらの致死性の不整脈が突然発現することがある。したがって毎日数回心電図を記録し、QRS幅の増大、あるいは期外収縮の発生数の増加、心室頻拍、P波の消失が認められた場合には投与を中止すること。

  • 心不全

    心筋の収縮力を低下させ、心不全、血圧低下をおこすことがあるので、このような場合には投与を中止すること。

  • SLE様症状

    このような症状があらわれることがあるので、観察を十分に行い、この様な症状があらわれた場合には投与を中止すること。

  • 無顆粒球症、白血球減少、再生不良性貧血、溶血性貧血

    このような副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止すること。

  • 血小板減少性紫斑病

    このような副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止すること。

その他の副作用

頻度不明
精神神経系 めまい、頭痛、耳鳴、難聴、視力障害、複視、羞明、色神異常
消化器 悪心、嘔吐、腹痛、下痢、食欲不振
肝臓 注1) 黄疸等の肝障害
過敏症 注2) 発疹、発熱、脈管性浮腫、血圧低下、光線過敏症
  • 注1:定期的に肝機能検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止すること。

  • 注2:このような症状があらわれた場合には投与を中止すること。

薬価

硫酸キニジン「ホエイ」 128.3円/g
キニジン硫酸塩錠100mg「ファイザー」 10.2円/錠

評価サマリー

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使いやすさ

投稿日: 2015/03/26 参考率: 100%(2人/2人)

内科/40代/処方経験あり

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