ジプレキサ筋注用10mg

重要な基本的注意

• 8.1　オランザピンの投与により、著しい血糖値の上昇から、糖尿病性ケトアシドーシス、糖尿病性昏睡等の致命的な経過をたどることがあるので、口渇、多飲、多尿、頻尿等の高血糖症状に注意するとともに、血糖値をモニタリングするなど観察を十分に行うこと。特に、高血糖、肥満等の糖尿病の危険因子を有する患者では、血糖値が上昇し、代謝状態を急激に悪化させるおそれがあるので、注意すること。［1.2、8.3、9.1.1、11.1.1参照］

• 8.2　オランザピンの投与により、低血糖があらわれることがあるので、脱力感、倦怠感、冷汗、振戦、傾眠、意識障害等の低血糖症状に注意するとともに、血糖値をモニタリングするなど観察を十分に行うこと。［8.3、11.1.2参照］

• 8.3　本剤の投与に際し、可能な限り投与前に、上記8.1及び8.2の副作用が発現する場合があることを患者及びその家族に説明し、高血糖症状（口渇、多飲、多尿、頻尿等）、低血糖症状（脱力感、倦怠感、冷汗、振戦、傾眠、意識障害等）に注意し、このような症状があらわれた場合には、医師の診察を受けるよう、指導すること。［1.2、8.1、8.2、9.1.1、11.1.1、11.1.2参照］

• 8.4　非経口ベンゾジアゼピン製剤との併用投与は、過鎮静や心肺機能抑制を来すおそれがあるので、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合以外は併用しないこと。やむを得ず併用する場合には、本剤の投与と十分な間隔をあけ、患者の状態を十分に観察すること。本剤と非経口ベンゾジアゼピン製剤との併用投与後の死亡例が報告されている。［10.2参照］

• 8.5　めまい、起立性低血圧、徐脈、低換気が認められることがあるので、これらの徴候があらわれた場合には、横臥位にさせ、観察を十分に行うこと。［9.1.2、10.2参照］

• 8.6　本剤投与後に抗精神病薬を投与する場合には、適切な投与間隔をあけ、投与後は患者の状態を十分に観察すること。

• 8.7　オランザピンの投与により体重増加を来すことがあるので、肥満に注意し、肥満の徴候があらわれた場合は、食事療法、運動療法等の適切な処置を行うこと。

• 8.8　オランザピンは制吐作用を有するため、他の薬剤に基づく中毒、腸閉塞、脳腫瘍等による嘔吐症状を不顕在化することがあるので注意すること。

• 8.9　傾眠、注意力・集中力・反射運動能力等の低下が起こることがあるので、高所での作業あるいは自動車の運転等危険を伴う機械の操作に従事させないよう注意すること。

慎重投与

• 9.1　合併症・既往歴等のある患者

  • 9.1.1　糖尿病の患者、糖尿病の既往歴のある患者、糖尿病の家族歴、高血糖あるいは肥満等の糖尿病の危険因子を有する患者［1.2、8.1、8.3、11.1.1参照］

  • 9.1.2　重篤な心血管疾患を有する患者

    • 低血圧、徐脈、低換気が認められることがある。［8.5参照］

  • 9.1.3　尿閉、麻痺性イレウス、閉塞隅角緑内障のある患者

    • 抗コリン作用により症状を悪化させることがある。

  • 9.1.4　てんかん等の痙攣性疾患又はこれらの既往歴のある患者

    • 痙攣閾値を低下させることがある。

  • 9.1.5　本剤のクリアランスを低下させる要因（非喫煙者、女性、高齢者）を併せ持つ患者

    • 本剤の血漿中濃度が増加することがある。［9.8参照］

  • 9.1.6　不動状態、長期臥床、肥満、脱水状態等の危険因子を有する患者［11.1.10参照］

• 9.3　肝機能障害患者

  • 9.3.1　肝障害のある患者又は肝毒性のある薬剤による治療を受けている患者

    • 肝障害を悪化させることがある。

• 9.5　妊婦

  • 妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。妊娠後期に抗精神病薬が投与されている場合、新生児に哺乳障害、傾眠、呼吸障害、振戦、筋緊張低下、易刺激性等の離脱症状や錐体外路症状があらわれたとの報告がある。

• 9.6　授乳婦

  • 授乳しないことが望ましい。ヒト母乳中への移行が報告されている。

• 9.7　小児等

  • 小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

• 9.8　高齢者

  • 2.5〜5mgの少量での投与等を検討し、投与以降は患者の状態を十分に観察すること。また、本剤のクリアランスを低下させる他の要因（非喫煙者、女性等）を併せ持つ高齢者では、特に注意すること。高齢者では、一般的に生理機能が低下しており、オランザピンのクリアランスが低下する可能性がある。［9.1.5参照］

過量投与

• 13.1　症状

  • オランザピンの過量投与時に、頻脈、激越／攻撃性、構語障害、種々の錐体外路症状、及び鎮静から昏睡に至る意識障害が一般的な症状（頻度10％以上）としてあらわれることが報告されている。また他の重大な症状として、譫妄、痙攣、悪性症候群様症状、呼吸抑制、誤嚥、高血圧あるいは低血圧、不整脈（頻度2％以下）及び心肺停止があらわれることがある。オランザピン経口剤において、450mg程度の急性過量投与による死亡例の報告があるが、2gの急性過量投与での生存例も報告されている。

• 13.2　処置

  • アドレナリン、ドパミン、あるいは他のβ-受容体アゴニスト活性を有する薬剤は低血圧を更に悪化させる可能性があるので使用してはならない。［2.4、10.1参照］

適用上の注意

• 14.1　薬剤調製時の注意

  • 14.1.1　2.1mLの日局注射用水で溶解する。

  • 14.1.2　本剤溶解時、溶液は黄色澄明を呈する。

  • 14.1.3　溶解後、速やかに使用すること。

  • 14.1.4　溶解した残液は使用しないこと。

  • 14.1.5　ジアゼパムの注射剤と混合すると沈殿が起こるため混合しないこと。

  • 14.1.6　ハロペリドールの注射剤と混合するとpHが低下し本剤が分解されるため混合しないこと。

  • 14.1.7　投与量を調整する場合は以下の用量を参考にすること。

    • 用量（mg）	投与量（mL）
      10.0	バイアル内溶解液全量
      7.5	1.5
      5.0	1.0
      2.5	0.5

• 14.2　薬剤投与時の注意

  • 14.2.1　投与前には異物がないか目視にて確認すること。

  • 14.2.2　筋肉内注射にのみ使用し、静脈内投与又は皮下投与は行わないこと。

その他の注意

• 15.1　臨床使用に基づく情報

  • 15.1.1　オランザピンによる治療中、原因不明の突然死が報告されている。

  • 15.1.2　外国で実施された高齢認知症患者を対象とした17の臨床試験において、オランザピン経口剤を含む非定型抗精神病薬投与群はプラセボ投与群と比較して死亡率が1.6〜1.7倍高かったとの報告がある。なお、オランザピン経口剤の5試験では、死亡及び脳血管障害（脳卒中、一過性脳虚血発作等）の発現頻度がプラセボと比較して高く、その死亡の危険因子として、年齢（80歳以上）、鎮静状態、ベンゾジアゼピン系薬物の併用、呼吸器疾患が報告されている。脳血管障害を発現した患者においては、脳血管障害・一過性脳虚血発作・高血圧の既往又は合併、喫煙等の危険因子を有していたことが報告されている。また、外国での疫学調査において、定型抗精神病薬も非定型抗精神病薬と同様に死亡率の上昇に関与するとの報告がある。

• 15.2　非臨床試験に基づく情報

  • がん原性試験において、雌マウス（8mg/kg/日以上、21ヵ月）及び雌ラット（2.5/4mg/kg/日以上、21ヵ月、投与211日に増量）で乳腺腫瘍の発生頻度の上昇が報告されている。これらの所見は、プロラクチンに関連した変化として、げっ歯類ではよく知られている。臨床試験及び疫学的調査において、ヒトにおけるオランザピンあるいは類薬の長期投与と腫瘍発生との間に明確な関係は示唆されていない。

取扱上の注意

• 凍結しないこと。

相互作用序文

• 本剤の代謝には肝薬物代謝酵素CYP1A2が関与している。また、CYP2D6も関与していると考えられている。［16.4.1参照］

薬物代謝酵素用語

薬物代謝酵素用語

併用禁忌

併用注意

重大な副作用及び副作用用語