メインテート錠0.625mg 他

重要な基本的注意

• ＜効能共通＞

  • 8.1　投与が長期にわたる場合は、心機能検査（脈拍、血圧、心電図、X線等）を定期的に行うこと。徐脈又は低血圧の症状があらわれた場合には減量又は投与を中止すること。また、必要に応じアトロピンを使用すること。なお、肝機能、腎機能、血液像等に注意すること。

  • 8.2　類似化合物（プロプラノロール塩酸塩）使用中の狭心症患者で急に投与を中止したとき、症状が悪化したり、心筋梗塞を起こした症例が報告されているので、休薬を要する場合は徐々に減量し、観察を十分に行うこと。また、患者に医師の指示なしに服薬を中止しないよう注意すること。狭心症以外の適用、例えば不整脈で投与する場合でも、特に高齢者においては同様の注意をすること。［9.8参照］

  • 8.3　手術前48時間は投与しないことが望ましい。

  • 8.4　めまい、ふらつきがあらわれることがあるので、本剤投与中の患者（特に投与初期）には自動車の運転等危険を伴う機械を操作する際には注意させること。

• ＜慢性心不全＞

  • 8.5　慢性心不全患者に投与する場合には、本剤の投与初期及び増量時は、入院下で投与することが望ましい。［1.2参照］

  • 8.6　重症慢性心不全患者に対する本剤の投与では特に慎重な管理を要するので、投与初期及び増量時は入院下で投与すること。［1.2参照］

  • 8.7　本剤の投与初期及び増量時は、心不全の悪化、浮腫、体重増加、めまい、低血圧、徐脈、血糖値の変動及び腎機能の悪化が起こりやすいので、観察を十分に行い、忍容性を確認すること。［1.2参照］

  • 8.8　本剤の投与初期又は増量時における心不全や体液貯留の悪化（浮腫、体重増加等）を防ぐため、本剤の投与前に体液貯留の治療を十分に行うこと。心不全や体液貯留の悪化（浮腫、体重増加等）がみられ、利尿薬増量で改善がみられない場合には本剤を減量又は中止すること。低血圧、めまいなどの症状がみられ、アンジオテンシン変換酵素阻害薬や利尿薬の減量により改善しない場合には本剤を減量すること。高度な徐脈を来たした場合には、本剤を減量すること。また、これら症状が安定化するまで本剤を増量しないこと。［1.2、11.1.1参照］

  • 8.9　本剤の投与を急に中止した場合、心不全が一過性に悪化するおそれがあるので、本剤を中止する場合には、急に投与を中止せず、原則として徐々に減量し中止すること。

慎重投与

• 9.1　合併症・既往歴等のある患者

  • ＜効能共通＞

    • 9.1.1　気管支喘息、気管支痙れんのおそれのある患者

      • 気管支を収縮させ、症状を発現させるおそれがある。

    • 9.1.2　特発性低血糖症、コントロール不十分な糖尿病、長期間絶食状態の患者

      • 血糖値に注意すること。低血糖の前駆症状である頻脈等の交感神経系反応をマスクしやすい。

    • 9.1.3　甲状腺中毒症の患者

      • (1)休薬を要する場合には徐々に減量し、観察を十分に行うこと。急に投与を中止すると、症状を悪化させることがある。

      • (2)頻脈等の中毒症状をマスクすることがある。

    • 9.1.4　末梢循環障害のある患者（レイノー症候群、間欠性跛行症等）

      • 末梢血管の拡張を抑制し、症状を悪化させるおそれがある。

    • 9.1.5　徐脈、房室ブロック（I度）のある患者

      • 心刺激伝導系を抑制し、症状を悪化させるおそれがある。

    • 9.1.6　過度に血圧の低い患者

      • 血圧を更に低下させるおそれがある。

    • 9.1.7　異型狭心症の患者

      • 症状を悪化させるおそれがある。

    • 9.1.8　乾癬の患者又は乾癬の既往のある患者

      • 症状を悪化又は誘発させるおそれがある。

    • 9.1.9　褐色細胞腫又はパラガングリオーマの患者

      • 本剤の単独投与により急激に血圧が上昇することがある。［2.8、7.1参照］

  • ＜頻脈性心房細動＞

    • 9.1.10　心不全を合併する患者

      • 心機能検査を行う等、観察を十分に行うこと。心不全の症状を悪化させる可能性がある。［11.1.1参照］

• 9.2　腎機能障害患者

  • 9.2.1　重篤な腎機能障害のある患者

    • 薬物の排泄が遅延し、作用が増強するおそれがある。

• 9.3　肝機能障害患者

  • 9.3.1　重篤な肝機能障害のある患者

    • 薬物の代謝が遅延し、作用が増強するおそれがある。

• 9.5　妊婦

  • 妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。投与に際しては、母体及び胎児の状態を十分に観察すること。また、出生後も新生児の状態を十分に観察し、新生児の低血糖、徐脈、哺乳不良等の異常が認められた場合には適切な処置を行うこと。
    妊婦にβ遮断薬を投与した場合に、胎児の発育不全、新生児の低血糖、徐脈、哺乳不良等が認められたとの報告がある。また、動物実験（ラット、ウサギ）で胎児毒性（致死、発育抑制）及び新生児毒性（発育毒性等）が報告されている（安全域注)：ラット胎児で58倍、ウサギ胎児で39倍、ラット新生児で19倍）。

  • 注)本剤の最大臨床用量の5mgと動物試験における体表面積換算した無毒性量（体表面積換算に基づくヒト等価用量）との比較による。

• 9.6　授乳婦

  • 治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。動物実験（ラット）で乳汁中へ移行することが報告されている。

• 9.7　小児等

  • 小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

• 9.8　高齢者

  • 次の点に注意し、少量から投与を開始するなど患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。

    • ・一般に過度の降圧は好ましくないとされている。脳梗塞等がおこるおそれがある。

    • ・徐脈等の心拍数・心リズム障害があらわれやすいので、このような症状があらわれた場合には減量又は投与を中止すること。

    • ・休薬を要する場合は、徐々に減量する。［8.2参照］

過量投与

• 13.1　症状

  • 徐脈、完全房室ブロック、心不全、低血圧、気管支痙れん等があらわれることがある。［11.1.1参照］

• 13.2　処置

  • 下記等の適切な処置を行うこと。

    • ・徐脈、完全房室ブロック

      • アトロピン硫酸塩水和物、イソプレナリン塩酸塩等の投与や心臓ペーシングを適用すること。

    • ・心不全の急性増悪

      • 利尿薬、強心薬、血管拡張剤を静脈内投与すること。

    • ・低血圧

      • 強心剤、昇圧剤、輸液等の投与や補助循環を適用すること。

    • ・気管支痙れん

      • イソプレナリン塩酸塩、β₂刺激薬又はアミノフィリン水和物等の気管支拡張剤を投与すること。

適用上の注意

• 14.1　薬剤交付時の注意

  • PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。

その他の注意

• 15.1　臨床使用に基づく情報

  • 15.1.1　β遮断剤服用中の患者では、他の薬剤によるアナフィラキシー反応がより重篤になることがあり、また、通常用量のアドレナリンによる治療では効果が得られない場合がある。

  • 15.1.2　日本人慢性心不全患者を対象に、承認用法及び用量とは異なる用量調節方法（1日1回0.625、1.25、2.5又は5mgの段階で用量を増減）で実施されたプラセボ対照二重盲検比較試験では、主要評価項目である「心血管系の原因による死亡又は心不全悪化による入院」において本剤のプラセボに対する優越性は示されなかった［イベント発現例数：本剤群13／100例、プラセボ群14／100例、ハザード比（95％信頼区間）：0.93（0.44-1.97）］。このうち「心不全悪化による入院」は本剤群12例、プラセボ群9例、「心血管系の原因による死亡」は本剤群1例、プラセボ群5例であった。［1.2、7.4参照］

併用注意

重大な副作用及び副作用用語